胆碱能系统激动药.pptxVIP

;第五章(1) 胆碱能系统激动药（拟胆碱药）;直接作用（受体）;胆碱受体激动药;乙酰胆碱;卡巴胆碱;M胆碱受体激动药;药理作用;瞳孔括约肌;眼的结构;房水的生成及回流;房水的产生以及回流;3.调节痉挛;临床应用; 不良反应;氯贝胆碱;毒蕈碱;N胆碱受体激动药 ; 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,相当于40~60支香烟的尼古丁的含量。如果将一支雪茄烟或三支香烟的尼古丁注入人的静脉内3~5分钟即可死亡。 烟草不但对高等动物有害，对低等动物也有害，因此也是农业杀虫剂的主要成份。 ;【药理作用】 小剂量兴奋，大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。;抗胆碱酯酶药;胆碱酯酶;抗胆碱酯酶药;新斯的明;[作用与应用] 特点：强：骨骼肌 较强：胃肠道、膀胱平滑肌 兴奋骨骼肌：抑制胆碱酯酶→Ach分解↓→Ach↑ 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体 促进运动神经末梢释放Ach 收缩平滑肌：胃肠道：增加肠蠕动 膀胱（逼尿肌收缩、括约肌舒张）：张力增加 ;1.重症肌无力 是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病，为自身免疫性疾病，患者血清中有抗胆碱受体的抗体，与N2受体结合后，使终板部位的N2胆碱受体数量减少（70-90%）。其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后，出现肌无力症状。可表现在全身各个肌群，如眼肌（上眼睑下垂、闭目无力、斜视、复视），颈肩肌，四肢等，严重者可出现呼吸困难。;2.腹气胀和尿潴留 兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿; 不良反应; 注意事项;其他抗胆碱酯酶药作用比较;有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药;分类;〔中毒机制〕;〔中毒症状〕;M样症状 ;N样症状;【急性中毒的解救原则】;胆碱酯酶复活药 ;;酶活药药理作用特点;疗效 ：强调早期、足量及反复给药的原则，忌过量用药。 解毒效果，因有机磷酯类不同而异 对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好。 对敌百虫，敌敌畏疗稍差。 对乐果无效，含有苯，伴随苯中毒;氯解磷定 PAM-Cl;碘解磷定（pralidoxime iodide ，PAM）;【原则】 分秒必争（抢在“老化”之前） 阿托品类首选（因都有M样症状） 酶活剂要反复给药（T1/2短） 酶活剂切勿过量（过量直接与AchE结合，抑制其活性）;本节重点;思考题;瞳孔括约肌;氯贝胆碱;N胆碱受体激动药 ;抗胆碱酯酶药;抗胆碱酯酶药; 不良反应;M样症状 ;【原则】 分秒必争（抢在“老化”之前） 阿托品类首选（因都有M样症状） 酶活剂要反复给药（T1/2短） 酶活剂切勿过量（过量直接与AchE结合，抑制其活性）