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美百乐镇产品介绍美百乐镇?---水溶性他汀类辛伐他汀氟伐他汀匹伐他汀西立伐他汀脂溶性他汀类▲阿托伐他汀水溶性他汀类▲美百乐镇瑞舒伐他汀参考：島田 葉子等 : Prog Med 18(5) : 957,1998水溶性的美百乐镇最主要特点肝选择性：具有靶器官肝细胞选择性；避免对其它重要脏器细胞正常功能的干扰更少药物相互作用：带羟基的水溶性，完全不经过CYP450代谢，最大程度避免药物相互作用，适合CHD病人长期、甚至终身服用；美百乐镇?靶向进入肝细胞脂　溶　性水　溶　性美百乐镇脂溶性他汀类转运蛋白脂质层脂质层肝细胞细胞内细胞内脂质层脂质层其他细胞细胞内细胞内参考：渡部 由香等：Prog. Med. 18(5) : 939, 1998美百乐镇?靶向进入肝细胞静注C14标记美百乐镇?及 ML-236B 后大鼠全身放射显影照片美百乐镇ML-236B美百乐镇10mg/kg辛伐他汀5mg/kg ： p＜0.05 ： p＜0.01****抑 制 率*******（%）*※肝脏肾上腺肾脏脾脏睾丸前列腺隔膜心脏大脑水晶体※：ex vivo 试验結果美百乐镇?选择性抑制肝细胞胆固醇合成美百乐镇? 、辛伐他汀对小鼠不同组织胆固醇合成的抑制作用100806040200有效的降低了血清胆固醇的水平，又避免了对于肝外组织的不利影响島田 葉子、古賀 貞一郎：Prog. Med. 11(9) : 2377, 1991为什么尽量减少他汀对肝外组织胆固醇合成的影响？HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用1、降低胆固醇生物合成2、降低辅酶Q 生物合成辅酶Q，线粒体呼吸链中有重要作用，可影响ATP合成3、脂溶性他汀易透过心肌细胞膜进入心肌细胞，影响心肌能量代谢，对缺血心肌再灌注后的恢复产生不利影响 *美百乐镇---更少药物间相互作用美百乐镇----带羟基的水溶性他汀，完全不经过CYP450代谢，最大程度避免药物相互作用。 HOCOONaOHOOHHO细胞色素P450(CYP)是脂溶性药物代谢的主要途径SFe肝 脏与脂溶性药物结合的部位在脂溶性药物上加上羟基（-OH），使之变为水溶性物质排出体外细胞色素P450（CYP）排 泄胆汁?尿水溶性物质药物对CYP的竞争及影响引起药物相互作用CYP 底 物 特 异 性 不 强药物 A药物 BＣＹＰ血药浓度升高毒副作用增加药物A出现不应有的副作用相互作用血药浓度降低药物B效应下降增加剂量费用增加不利的药物相互作用美百乐镇?是被CYP代谢过的产物，无需再经CYP代谢美百乐镇40mg---药物相互作用发生几率小代谢途径他汀常用心血管药物常用其他药物CYP4503A4阿托伐他汀 (立普妥?)洛伐他汀 (美降脂?)辛伐他汀 (舒降之?)胺碘酮、地高辛、 氯吡格雷（波利维）、氨氯地平（洛活喜）、地尔硫卓、 硝苯地平 、异搏定、非洛地平、氯沙坦（科素亚）厄贝沙坦（安博维）;非诺贝特 伊曲康唑（斯皮仁诺） 、奥美拉唑（洛赛克）、 环胞霉素A 、葡萄汁，大环内酯类抗生素CYP450 2C9氟伐他汀（来适可?)瑞舒伐他汀（可定? )匹托伐他汀（力清之?）维拉帕米 奎尼丁 硝苯地平 华法林、吉非罗齐、那格列奈（唐力）、波生坦、格列苯脲、 格列美脲、 甲苯磺丁脲氟西汀（百优解） 舍曲林（左洛复） 诺氟沙星 大蒜 苯妥英钠 塞来昔布老年患者同时服用5种药物的比例接近50%，增加了发生药物相互作用的风险10090%75药物间相互作用的预测因素-年龄在75岁以上患者中，有47%同时应用? 5种药物疾病的严重性-慢性病50%50发生相互作用比例(%)2518%0248正在应用药物数Williams et al. Ir J Med Sci. 1999.Weideman et al. Hosp Pharm. 1998;33:835-840.美百乐镇40mg---最少发生药物相互作用各种他汀与其它药物发生相互作用比例药物相互作用的发生率％Alexandra E. Ratz Bravo, et al Drug Safety 2005; 28 (3): 263-275老年患者病理生理特点1，老年人有不同程度肝肾等多器官功能衰退；对药物的耐受性差，易发生药物不良反应；一旦发生不良反应，易导致多脏器损害。 2，老年人常患有多种疾病及服用多种药物，易因药物相互作用发生不良反应由此可见，选择一种高度肝细胞选择性的他汀，选择一种药物之间相互作用较少的他汀，对老年患者尤为重要。美百乐镇循证医学证据他汀类药物已被公认为心血管疾病预防和治疗的基石—充分的循证医学证据防发病二级预防：稳定性冠心病4S（S）CARE（P）LIPID（P） HPS（S）AVERT（A）TNT（A）IDEAL（A）CCSPS：中国人群ACSMIRACL(A)PROVE IT（P/A）A-Z（S）防复发