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主讲教师:李增利;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;1.药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用规律
2.药动学(pharmacokinetics):研究机体对药物的作用规律
3.影响药物作用的因素;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9; 第二章 药物效应动力学;2013.9;2013.9; 第二章 药物效应动力学 基本作用; 第二章 药物效应动力学 基本作用 ; 第二章 药物效应动力学 基本作用 ; 第二章 药物效应动力学 基本作用 ; 第二章 药物效应动力学 基本作用 ; 第二章 药物效应动力学 基本作用 ; 第二章 药物效应动力学; 第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;2013.9;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;2013.9;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;2013.9;2013.9;2013.9;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学; 四)药物与受体相互作用学说
1.占领学说(occupation theory):药物效应强弱与被占领的受体数目成正比,全部占领 →最大效应 ;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;;第二章 药物效应动力学;第二章 药物效应动力学;六)受体与药物反应动力学 A+R AR E …………… ① ;2013.9;设 =γ (γ为药物受体结合百分率)
则可得:[A] = KD
当50%受体被占领时,KD =[A]。
KD 与A和R的亲和力成反比,KD 的负对数为 pD2 ,其与A和R的亲和力成正比
其意义是引起最大效应一半时,所需的药物剂量。;当A=0时,E=0;当[A] KD时,;2013.9;2013.9;2013.9;作用部位
结合药物 游离药物;一、药物的跨膜转运 药物跨膜转运的过程,与
生物膜的结构有关,其速率影
响药物体内过程。 转运方式有;被动转运
主动转运 1.被动转运 高浓侧 低浓侧,不耗能,速率与膜两侧浓度成正比,达平衡停止;2013.9;酸性药物
HA H++A-
Ka=
pKa=pH-log
pH-pKa=log
∴10pH-pka=;2013.9;药物的pKa与药物的酸碱性无关
改变溶液pH值可影响药物解离度,影响跨膜转运
各药都有其固定的pKa值。 3pKa10不在其内 ;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;2013.9;;2013.9;;lgC
T;2013.9;;2013.9;房室概念与房室模型 人为将整体分为中央室和周边室
药物 药物
静注一房室模型:
静注二房室模型;一室模型;一房室模型速率过程:
①药物进人体迅速均匀分布
②以一级速率消除
③C-T曲线只出现消除相
二房室模型
①药入机体,首先分布中央室
②以零级速率消除
③迅速向外周室分布
曲线有两个时相;四、药动学参数:
1.峰浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)
2.首过消除;口服药物经胃肠吸收,首次经过门静脉和肝脏、被代谢灭活,进入血液循环量减少的现象,常用 % 表示
3.生物利用度:
4.表观分布容积:;Vd(L)=;5.半衰期(half-live,t1/2):
血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
由一级动力学公式求得 t1/2=0.693/K
意义:①药物消除快慢;机体消除药物的能力
②与药物转化的关系
③分类:超短效t1/2 ≤1h;短效类为1-4h;
中效类为4-8h;长效类8-24
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