解热镇痛药和非甾.pptxVIP

第六章　解热镇痛药和非甾体抗炎药;思考;第一节　解热镇痛药;解热;解热;镇痛;镇痛;解热镇痛药与镇痛药比较;作用靶点;解热镇痛药的分类;代表药物;2、发展;1860年Kolbe合成，开辟了工业生产的道路 1875年，水杨酸钠临床使用， 1886年水杨酸苯酯应用于临床 ;1853年合成了乙酰水杨酸， 1899年开始药用，副作用低 ;3、作用及机制;作用靶点;老药新用途;不良反应;4、结构修饰： ;氟苯柳 5位引入含氟取代基，增强消炎镇痛作用，刺激小，作用时间长； ;5、构效关系;6、理化性质;2）鉴别： 水解产物→水杨酸+三氯化铁→紫堇色 阿司匹林不显色，水杨酸显紫堇色； ;Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应 析出白色沉淀，并发出醋酸臭气 ;7、制备 ;过敏性杂质：乙酰水杨酸酐 含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响 限量检查;其他杂质（酯类杂质） 药典规定应检查碳酸钠中不溶物 ;8、代谢;对乙酰氨基酚（扑热息痛） Paracetamol;2、发现;3、性质;2）鉴别反应 水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色 其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性?-萘酚反应，呈红色。此为水解产物对氨基酚的重氮化偶合反应;3、代谢;毒性代谢物：乙酰亚胺醌;4、合成;5、作用：;第二节 非甾体抗炎药;抗炎药物的作用;简介;甾体抗炎药;分类;一、吡唑酮类 ;2、发现;3、理化性质;2）鉴别 酸水解后重排，呈芳伯氨反应（重氮化偶合）;4、构效关系;5、体内代谢;二、邻氨基苯甲酸（灭酸）类 ;2、发现;3、结构特点 ;4、构效关系;5、代谢;6、同类药物;7、临床作用;三、吲哚乙酸类;2、发现;3、理化性质;1）、酸性;2）、水解性;水解产物的变化;3）、鉴别反应;4、作用;5、衍生物 ;四、芳基丙酸类 ;2、发现;3、理化性质;4、构效关系;5、合成;6、衍生物 ;五、苯乙酸类 ;六 1，2苯并噻嗪（昔康）类;鉴别反应;活性;作用靶点;构效关系;类似药物;七、选择性COX-2抑制剂 ;COX-1与COX-2;;塞来昔布 Celecoxib;结构与命名;作用;上市后监督;安全性;1860年Kolbe合成，开辟了工业生产的道路 1875年，水杨酸钠临床使用， 1886年水杨酸苯酯应用于临床 ;2、发现;5、作用：;分类;3、理化性质;5、合成;六 1，2苯并噻嗪（昔康???类;结构与命名