气雾剂喷雾剂与粉雾剂.ppt

第七章 气雾剂喷雾剂与粉雾剂 ; 第一节 概述 气雾剂喷雾剂与粉雾剂是药物经特殊的给药装置将药物喷出,吸入呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。 气雾剂借抛射剂产生的压力将药物喷出,喷出时多呈细雾状气溶胶,其粒径<50μm,也可呈烟雾状、泡沫状或细流喷出。气溶胶:气体、液体、固体药物以胶体质点分散在气体。喷雾剂借机械泵(喷雾器或雾化器)作用将药物喷成雾状的制剂。粉雾剂借主药本身具有挥发与升华的特性供患者主动吸入。 ;精品资料; 你怎么称呼老师? 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你是否会认为老师的教学方法需要改进? 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? 教师的教鞭 “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我笨,没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”;第七章 气雾剂喷雾剂与粉雾剂 第一节 概述 发展:气雾剂创始于1942年,将磺胺类药制成气雾剂用于临床。1943年有人将氯苯乙烷溶于二氯二氟甲烷中,喷成雾状,杀死蚊蝇。香水、摩丝、发油多是气雾剂。局麻药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤药、蛋白质多肽等。气雾剂现主要用于烧伤、哮喘、耳鼻喉、牙科等。胰岛素(研究热点)粉末吸入剂以上市。   2005年版《中国药典》收载:丙酸倍氯米松粉雾剂( β2肾上腺皮质受体激动药)、色甘酸钠气雾剂(抗过敏药)、沙丁胺醇气雾剂( β2肾上腺素受体激动药)、盐酸异丙肾上腺素气雾剂( β2肾上腺素受体激动药)、硫酸特布他林气雾剂(β2肾上腺素受体激动药)。;;第七章 气雾剂喷雾剂与粉雾剂 第一节 概述 二、影响药物在呼吸系统分布的因素 1.呼吸道气流 正常人15~16次/分,吸气量约500~600cm3/次,其中约200 cm3存在于咽、气管及支气管之间,呼气时又被呼出,并未进行气体交换,称之为“死腔”。在支气管以下部位,气体是层流,速度减慢,易使所含药物粒子沉积,粒子沉积率与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。 微粒沉积受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动三种作用影响,重力沉降可用stockes定律说明。;第七章 气雾剂喷雾剂与粉雾剂 第一节 概述 二、影响药物在呼吸系统分布的因素 2.微粒大小 药物微粒大小不同,沉积部位不同。较粗粒子沉积在粘膜上因而吸收慢,如太细进入肺泡后又被呼气排出,在0.5- 5μm最适宜 3.药物性质 ⑴药物必须能溶于呼吸道的分泌液中,否则作为异物被咳出。 ⑵药物的分子量及脂溶性与吸收速度有关,小分子药物吸收快,油/水分配系数大,吸收快。 ⑶药物吸湿性大,吸收分泌液,微粒聚集增大妨碍吸收。; 第二节 气雾剂 气雾剂系指含药溶液、乳浊液或混悬液与适宜抛射剂共同封装于具特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 一、气雾剂特点 1.具速效和定位作用。直达作用部位(支气管、 肺泡) ,奏效快(2min显效)。 2.稳定性好(密封、不透明容器、避水、光、 氧、微生物)且能保持清洁和无菌。 3.使用方便,避免胃肠道破坏和肝脏首过作用 。 4.可用定量阀门准确控制剂量。;第二节 气雾剂 一、气雾剂特点 5. 需耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,成本高,储存期短。 6. 抛射剂高度挥发故具致冷效应,多次用于受伤皮肤引起不适。 7. 氟氯烷类抛射剂达一定浓度可致敏心脏,造成心律不齐。心脏病患者不适宜。 70年代后期,发现氟氯烷类抛射剂可升至大气顶层,受强烈紫外线照射立即分解出元素氯,破坏臭氧层,因此其广泛应用受限。 喷雾剂克服了抛射剂的一些缺点,但存在剂量不易控制,使用不便,药液易被污染等缺点。;第二节 气雾剂 二、气雾剂的分类 1.按分散系统分类 溶液型:药物(固、液)溶在抛射剂中形成溶液,喷出后抛射剂挥发,药物呈固或液体的微粒状态 混悬型:药物固体分散在抛射剂中形成混悬液,药物以固体微粒状态达到作用部位,又称粉末气雾剂 乳剂型:药物与抛射剂形成O/W或W/O。药物溶于水中,抛射剂溶于油相形成O/W型,喷射时形成泡沫,又称泡沫气雾剂,W/O喷出时呈液流。 ;第二节 气雾剂 二、气雾剂的分类 2.按相的组成分类 二相气雾剂:即溶液型,气相抛射剂蒸气、液相药物与抛射剂形成的溶液。 三相气雾剂:即混悬型、乳浊型。气-液-固或 气-液-液三相 3.按临床给药途径分类:呼吸道吸入用(雾状)、皮肤和粘膜用、空间消毒用。;第二节气雾剂 三、气雾剂的组成 组成:抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统。

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