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中药药效毒理学 中药药效毒理学总论一、中药药效毒理学意义二、中药药效学 三、中药毒理学一、中药药效毒理学意义中药 药效学 有效性 毒理学 安全性 药学 质量可控性 中药现代化要抓好现代药物和中药双重特性研究,让中药具备现代药物必须有的“安全、有效、稳定、可控”的要求,同时尽可能在一定程度上保持复杂体系的特性。二、中药药效学 正确认识中药的药效: 中药药效的现代药学性、特殊性、特色性. {中药中药的药效中医理论+中药复杂体系的特色中药是指在中医药理论指导下,认识和使用的药物。中药功效是在中医药理论指导下,药物与机体相互作用及其作用规律的学科。传统药效学(研究中药对证、症变化的规律)。中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine,PTCM)是在中医药理论指导下,运用现代科学方法研究中药与机体(包括正常机体、病理机体和病原体)相互作用及其作用规律的学科。药理学( Pharmacology)是研究药物与机体、病原体相互作用及其作用规律的学科。药物作用:降压、抗菌、平喘药物作用机制: 降压机制:抑制肾素的分泌 抗菌机制:抑制细菌细胞壁的合成 平喘机制: 扩张支气管平滑肌:受体、M受体、 抗炎:抑制炎症反应过程:白三烯、组胺、前列腺素整体----系统------器官-----细胞------分子找靶点结果:单靶点、局部治疗方法中药要在继承和创新的基础上发展现代化与国际化,必须抓好现代药物和中药双重特性研究。 1、现代药学性(相似于西药): 快、强、单靶点(少靶点)局部作用、对症(1)中药单体 延胡素乙素 止痛 青藤碱 抗炎 小檗碱 抗痢疾杆菌(易耐药性) 青蒿素 抗疟疾(易耐药性) (2)混合物 银杏叶片 银杏总黄酮 扩张血管 雷公藤总苷片(3)复方 速效救心丸 (川芎、冰片)冠心病 复方丹参滴丸(丹参、三七、冰片),连续9年销售额10亿,09年14.6亿。 清开灵颗粒(胆酸、猪去氢胆酸、珍珠母、生栀子、水牛角 板蓝根、黄芩苷、银花)。 清热灵颗粒2.中药双重特性(特殊性:复杂体系特性 )(1)作用的多效性(多系统、多环节、多靶点发挥作用 ) 中药成分复杂,甚至单味中药就相当于一个小复方。成分的复杂性导致作用的多效性。 人参的成分有人参皂甙、挥发油、多种有机酸、糖类、多种微量元素等,单就皂甙而言就有二十余种。它们的作用并不相同。 人参全药:对中枢神经系统、免疫系统、消化吸收、物质代谢等均可产生影响。 养心氏片处方: 党参、黄芪、灵芝、淫羊藿、当归、葛根、丹参、山楂、延胡素、地黄、黄连、珍珠、人参、甘草。功效: 扶正固本,益气活血,行脉止痛。主治:用于气嘘血淤性/%B9%DA%D0%C4%B2%A1.html冠心病、心绞痛、/%D0%C4%BC%A1%B9%A3%C8%FB.html心肌梗塞及合 并高血脂、高血糖等症见有上述症候者。(胸闷/%D0%D8%CD%B4.html胸痛,心慌/%D0%C4%BC%C2.html心悸,头晕目眩憋气,气短/%B7%A6%C1%A6.html乏力等) (2)作用相对缓慢、温和、持久-方药 ①大多数中药起效较慢,有些中药需经多次给药才显现其药理作用。 如钩藤煎剂给自发性高血压大鼠连续灌服5周才见血压明显下降。 黄芪、党参等药的增强免疫功能、提高应激能力等作用,大多需经连续多次给药后才能见效应。 ②中药的作用还多表现温和,作用持续时间相对 较长. 如人参虽能增强心肌收缩力,但与西药强心甙类药相比,作用慢,时间长。 生脉饮增强心肌收缩力 (3)量效关系的复杂性 西药的药理效应一般表现为在一定的范围内随着剂量的增加而增强(典型的量效关系)。 中药 ●典型的量效关系 ●不典型量效关系 无量效关系 小剂量和大剂量作用相反的情况。 如木香总生物碱在小剂量时使离体兔耳血管扩张,大剂量时却起收缩反应。 如枳实对肠平滑肌低浓度时在短时间抑制后呈兴奋作用,而高浓度时又呈抑制作用。(4)作用的相对不稳定性 品种与产地 采收季节 贮藏条件 炮制方法 工艺品种与产地品种 □12000余种中药,常用药500余种 □同名异物,同物异名者很多 □大青叶和板蓝根,来源于5个不同科属,药 典正品十字花科植物菘蓝 □金钱草 文献记载其品种有9科14种,正品 应为报春花科植物过路黄 □来源不同--化学成分、药理作用差异很大。 结合型蒽苷——大黄致泻成分 正品大黄——结合型蒽苷含量高 泻下作用明显 ED50为326-493mg/kg 混杂品种——结合型蒽苷含量低 泻下作用差。 ED50为3579-
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