活性天然产物的结构修饰与创新药物研究演示课件.pptVIP

活性天然产物的结构修饰 与创新药物研究 引言 活性天然产物的结构修饰 创新药物研究 据统计全世界范围内，在1981～2002年间批准上市的1031种药物中， C.5%的药物为天然化合物的直接应用； B.43%创新药物是以活性天然产物为先导结构经过结构修饰研制而成； A.其他 引言 来 源  所有抗感染药物(抗菌、抗病毒、抗真菌)的来源分布 对于抗癌药物，可以分为：天然产物（9，11％）、天然产物衍生物（21，27％）、合成物（17，21％）、合成／天然产物类似物（8，10％）、药效团来源于天然产物的合成物（7，9％）、药效团来源于天然产物的合成物／天然产物类似物（3，4％）。 已经证实天然产物在发现治疗人类疾病的药物先导物方面起着决定性的作用。自然界仍需要去探索，尤其是海洋和微生物，大量新的活性化学实体有待发现。 活性天然产物的结构修饰的意义 推动有机化学的研究和药物化学的发展； 推动药理学的研究和发现药物作用的新靶标 通过用化学或生物学的方法对活性天然产物的结构改造（修饰）、衍生物的活性测试及构效关系等研究，确定结构中的药效团，经过优化使活性和生物利用度提高、毒性降低，从而开发新药。 抗癌药物Topotecan、Irinotecan；9-硝基喜树碱、