药理学教学课件：第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药.ppt

* * 二、合成解痉药 （一）、季铵类解痉药 1 溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide） 1）对胃肠道平滑肌的M-R选择性较高，解痉作用较强而久，有一定抑制胃液（包括胃酸）分泌的作用。 2）用于胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛、 泌尿道痉挛、遗尿症，胃肠呕吐、妊娠呕吐 2 甲溴东莨菪碱 治疗胃肠道疾病 * * 3 异丙托溴铵、噻托溴铵 ●特点： 1）属于非选择性M-R阻断药 2）具有扩张支气管作用 3）主要用于慢性阻塞性肺部疾病 * * （二）叔胺类解痉药 1 贝那替秦（胃复康，benactyzine） 1） 解痉、抑制胃液分泌、安定 2）适于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、 膀胱刺激症的病人 2 甲磺酸苯扎托品、盐酸苯海索 均可缓解平滑肌痉挛，用于胃肠痉挛等，兼可： 中枢抗胆碱，治疗帕金森病、 抗精神病药锥外副作用 3 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁 用于胃肠道、胆道、输尿管痉挛 * 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ） 、 替仑西平 阻断M1受体作用更强 1. M1 、M4受体阻断药 2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3. 均可用于消化性溃疡的治疗 还可用于慢性阻塞性支气管炎 4. 不易进入中枢 达非那新缓释片 阻断M2、M3受体， 用于尿失禁、尿频、尿急的治疗 哌仑西平的化学结构 * * 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） N胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents * * 内容提要 神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 * * 神经节阻断药又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 第一节 神经节阻断药 （ganglionic blocking drugs） * * 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 * * 美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬（阿方那特） 【药理作用】 速效、短效 交感占优势： 血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 体位性低血压，嗜睡、口干、 便秘、排尿困难及视力模糊等。 * * 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） * * 一、除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，使骨骼肌长期处于不应期状态，从而使骨骼肌松弛。 两个时相: