口服药物的吸收.pptxVIP

第二章 口服药物的吸收;第二章 口服药物的吸收; ;主要吸收部位： 胃、肠、口腔、皮肤、肌肉等 吸收的重要性： 血管外给药时，吸收是药物发挥全身作用的首要条件 ;第一节 药物的膜转运和胃肠道吸收;生物膜结构示意图;二 药物的膜转运;二 药物的膜转运;单纯扩散;载体媒介转运;膜动转运的细胞膜变形过程;三 胃肠道的结构和功能; 胃肠道的结构;小肠的结构;大肠的结构;第二节 影响药物吸收的生理因素 ;１、胃肠液成分与性质;pH对有机弱酸或弱碱类药物影响较大 大多数药物的吸收是属于被动转运，即非离子型的脂溶性药物才容易通过细胞膜，而分子型和离子型的药物比例是由药物的PKa和胃肠道的pH值决定的。 pH低有利于酸性药物吸收 pH高有利于碱性药物吸收 *;２、胃排空;当胃空速率增加时 ①多数药物吸收加快，快速到达小肠 ②弱酸性药物吸收降低 ③少数部位特异性主动转运的药物（VB2）吸收变差，局部高浓度而载体饱和 ④对胃中不稳定药物和希望速效的药物（止痛片）更为有利。 ;影响胃空速率的因素 胃内容物的量 空腹与饱腹 胃内容物成分 药物延迟胃排空 * ;胃内容物的量 ;空腹与饱腹 ;;空腹时有利于药物吸收;食物对药物吸收的影响;生物利用度研究中，通常要求受试者禁食其目的就是为了减少吸收相的变异误差。 也有一些药物不受空腹、饱腹的影响 有些药物饱腹时吸收率高，例如：主动转运的药物。空腹时胃空速度快，大量药物同时到达小肠特定吸收部位，由于吸收机制出现饱和而吸收不完全。另外，空腹时间过长也不好，影响药物吸收。胃刺激性大，胃中不稳定。 ;胃内容物成分;口服灰黄霉素后 不同食物对血药浓度的影响;药物延迟胃排空;3、药物在肠内滞留时间;药物在肠内运行主要有两种类型： 推进（蠕动）与混合 小肠是药物主要吸收部位，滞留时间增大，吸收增大。尤其一些缓释制剂或肠衣片更需在肠中滞留时间长 饭后，胃肠反射导致蠕动增加从而加速内容物运行速度。 ;4、药物在肠道内的代谢 ;5、循环系统的影响;药物经胃肠道吸收入血，经门静脉到达肝脏，有些在药酶作用下失活。药??进入全身循环前因代谢失活而使药量减少的现象，称为“首过效应”。 首过效应对药物的生物利用度和疗效有重要作用。 ;血液速度影响吸收;淋巴循环;脂肪、脂溶性维生素淋巴转运的过程;? 影响药物淋巴吸收的因素;?? 近年来淋巴转运的一些新药;?第三节 影响药物吸收的物理化学因素;1、解离度; Henderson-Hasselbalch方程;2、脂溶性 ;3、溶出速率;影响溶出的因素： ;扩散层药物溶解度;粒子大小 ;;;多晶型 ;无定型;溶剂化物;溶剂化物;4、药物在胃肠道中的稳定性;第四节 剂型因素对药物吸收的影响;不同口服剂型，药物的吸收情况不同。如：螺内酯的吸收速率比较，最佳剂型是最差剂型的6.4倍。;;;溶出度;2、处方的影响;2、处方的影响;粘合剂;络合物;吸附剂与吸附作用;固体制剂中的药物和辅料的理化性质对吸收的影响;润滑剂;崩解剂;表面活性剂;低浓度时;高浓度CMC;3、制备工艺的影响 ;包衣与药物吸收的关系;第五节　口服药物吸收与制剂设计;１、促进药物吸收的方法;２、释药调节与剂型设计;３、口服药物吸收的研究方法;9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。3月-213月-21Sunday, March 7, 2021 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。22:25:1822:25:1822:253/7/2021 10:25:18 PM 11、越是没有本领的就越加自命不凡。3月-2122:25:1822:25Mar-2107-Mar-21 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。22:25:1822:25:1822:25Sunday, March 7, 2021 13、知人者智，自知者明。胜人者有力，自胜者强。3月-213月-2122:25:1822:25:18March 7, 2021 14、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏。07 三月 202110:25:18 下午22:25:183月-21 15、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。。三月 2110:25 下午3月-2122:25March 7, 2021 16、业余生活要有意义，不要越轨。2021/3/7 22:25:1822:25:1807 March 2021 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。10:25:18 下午10:25 下午22:25:183月-21