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第24章 呼吸系统疾病的临床用药;咳、痰、喘、呼吸衰竭是呼吸系统疾病的常见症状,不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。
治疗呼吸系统疾病的常用药物有镇咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。;平喘药
祛痰药
镇咳药
呼吸兴奋药;
第 1 节 平 喘 药;支气管哮喘;;临床表现:
为发作性,起病迅速,出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主,伴有哮鸣音,患者多被迫采取坐位,使劲呼吸,可有干咳,严重时出现口唇和指甲发紫。
多在夜间或晨起时发病,发作可持续几十分钟??几小时甚至几天不等,可自然或经治疗而缓解。发作后全身乏力。
;;;治标: 舒张支气管平滑肌
治本: 抑制气道炎症与炎症介质;气 道 扩 张 药;气管平滑肌;;β受体激动药; 非选择性β受体激动药;1、选择性β2受体激动药;沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵);临床应用与评价;不良反应;克仑特罗( clenbuterol,克喘素);特布他林(terbutaline);福摩特罗(formoterol);沙美特罗(salmeterol);2、非选择性β2受体激动药;异丙肾上腺素(isoprenaline,喘息定);【临床应用】; 对ɑ和?受体都有强大激动作用。;其作用与肾上腺素相似,但缓慢、温、持久。
中枢兴奋作用显著。
易产生快速耐受性。
适用于轻症哮喘和预防哮喘发作,对重 症急性发作疗效较差。;二、茶碱类;;药理作用
松弛气道平滑肌的作用
呼吸兴奋
强心作用
;抑制磷酸二脂酶(PDE)(仅抑制5%-20%);促进内源性儿茶酚胺释放,但不足以引起支气管的舒张
;增加慢阻肺患者呼吸深度,但不增加呼吸频率
增加膈肌收缩力;急、慢性支气管哮喘
喘息型慢性支气管炎
心源性哮喘;1、急性哮喘发作:首选β2受体激动药吸入,同时可以氨茶碱静滴;负荷剂量:首次剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量,称为负荷剂量(mg);例如:一哮喘患者,体重80kg,采取氨茶碱静脉滴注,已知氨茶碱半衰期为3小时,表观分布容积Vd为0.5L/kg,若在给药开始就欲维持恒定的有效血浓(10~20ug/ml) ,应该如何设计给药方案
负荷剂量=Css×L=15ug/ml× 0.5L/kg × 80kg
=600mg
维持剂量= Css×CL=15ug/ml × 0.693/3 × 0.5L/kg × 80kg =138mg/h
具体方案:给予负荷剂量600mg注射后,然后以140mg/h的维持给药速度静脉滴注;2、慢性喘息治疗与预防:口服给药,小剂量开始逐渐增加
每日给药量(mg)=Css/F ×CL×24h
F即为生物利用度,近似等于1
此为总量,可分3~4次给药 ;不良反应;注意;三、M胆碱受体阻断药;抗 炎 平 喘 药;哮喘病理学基础;肾上腺皮质激素:抗炎症;代表药;临床应用:吸入给药;;倍氯米松
控制多次反复发作的哮喘,但不宜用于哮喘的持续状态。
起效慢,不适用于急性发作的抢救。
布地萘德
用于控制和预防哮喘的发作,对糖皮质依赖型哮喘病人有效。;代表药
色甘酸钠(sodium cromoglicate,咽泰)
奈多罗米(nedocromil)
酮替芬(ketotifen)
扎鲁司特; 无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防I型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。
; 【体内过程】
口服吸收仅1%,主要用其微粒粉末吸入给药。
【临床应用及评价】
主要用于支气管哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。
起效慢,连用数天后才能见效。
【不良反应】
毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起咳咳、气急,甚至诱发哮喘。;酮替芬(ketotifen);白三烯受体拮抗剂
扎鲁司特(安可来)
孟鲁司特(顺尔宁)
白三烯合成酶(5-脂氧酶)抑制剂
齐流通
;平喘药的临床应用 ;2.对慢性哮喘的处理:
轻度者应选吸入小剂量糖皮质激素,或吸入色甘酸钠,口服LT拮抗剂等。吸入短效β2受体激动剂控制症状。
中度者的基本治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。并吸入长效β2受体激动剂或口服缓释茶碱。
对严重慢性哮喘,在吸入高剂量糖皮质激素和口服缓释茶碱同时,吸入长效β2受体激动剂以及异丙基阿托品,或加用口服LT拮抗剂。 ;第2节 祛 痰 药;作用机制
使痰液中粘液分解或粘度下降,使痰易于排出。
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