中药药剂学课件北京中医药大学16胶囊剂.docxVIP

第十六章 胶囊剂 第一节概述 、 含义与分类 药材粉末 硬胶囊剂药材提取物,混合粉末充填 硬胶囊剂 ? nn[ - 辅料 丿 颗粒 1.硬胶囊剂（hard capsule）：系将固体药物填充于空硬胶囊中制 成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号 码表示，可根据药物剂量的大小而选用（353页）常用：0?3号胶囊 软胶囊剂 固/液体药物+辅料 压制法 球形或椭圆形 □ 口 I 滴制法 软质胶囊 2.软胶囊剂（soft capsules：又称胶丸剂，系将油类或其他液 体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。 但因 制备方法不同，分为有缝胶丸和无缝胶丸。 多层软胶囊：具有囊中囊结构，内层在胃中可溶，外层添加矫味 剂，能在口腔溶解，达到“消除异味”作用，便于服用 1 ”外层软胶壳3. 1 ”外层软胶壳 3.外层软胶擁内容物 2.内层软胶壳 4.内层软胶嶷内容物 多层软胶泰示意■ 多层软胶泰示意 ■ 内层 加入琼脂、阿拉伯胶等 外层——加入山梨醇、甘油、海藻酸钠； 柠檬酸、苹果酸、酒石酸等 口服咀嚼软胶囊 明胶加甘油、山梨糖醇、甘露醇、PEG等增塑剂 I 明胶衍生物、糖胶树胶等 例如：美沙芬咀嚼软胶囊一一止咳糖浆 （适于小儿和高龄患者） 3 3.肠溶胶囊剂 经甲醛浸渍法；明胶喷洒法 处理 口 1=1 口 1=1 包肠溶衣法二^^ 在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊 空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维 素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分子材料制成，以改变其 溶解性或达到肠溶的目的。 胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的， 用法 类似于栓剂。还有控(缓)释、pH依赖型、定位释药等胶囊: ［I占I体濟液］［麵合材料］［囊体］［也被報「-］球体I组合体1金:液津巾胶囊聚焦体微型胶衰“方体、圆柱 .条帘宜會包被k胶翼中在囱体畢质中血药浓度(a g/ml)控释制剂 普通制剂 缓释制剂 ［I占I体濟液］［麵合材料］ ［囊体］ ［也被報「-］ 球体 I组合体1 金:液津巾 胶囊 聚焦体 微型胶衰 “方体、圆柱 .条帘 宜會包被 k胶翼中 在囱体畢质中 血药浓度 (a g/ml) 控释制剂 普通制剂 缓释制剂 二.特点 可掩盖药物不适的苦味及臭味， 使其整洁、美观、容易吞服。 药物的生物利用度较高。制备时可不加粘合剂和压力，故崩解 快，一般服后3?10min即可崩解释放药物，较丸、片剂吸收好。 消炎痛 胶囊剂 片剂 峰时（h） 1.5 2.5 1?5h 血浓（卩 g/ml） 6.0 3.5 可提高药物稳定性。对光、湿热敏感的药物，可装入不透光胶 囊，从而提咼其稳定性。 威型铝 ——铝泡罩包装 能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高的药物，可制成软胶 囊剂（如牡荆油胶丸）；服用剂量小、难溶于水、消化道内不易吸收 的药物，可使其溶于油中，制成胶囊剂，可增加吸收。 可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放 速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可 达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制 成直肠用胶囊供直肠给药。 但是, 凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，易使胶囊溶化，不宜填充于胶囊 中； 易溶性药物和刺激性较强的药物， 不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在 胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜； 易风化药物可使胶囊软化； 吸湿性药物可使胶囊过分干燥而变脆，不易制成胶囊剂。 第二节 胶囊剂的制法 一、硬胶囊剂的制法 （一）空胶囊的制备 1原辅料 原料：明胶（蛋白质特性） 柯2 NH2 / / \ COOH COOH \ COO- 等电点 pHv等电点 带正电荷 pH＞等电点带负电荷 水解的方法不同，产物不同 A型明胶酸法处理等电点pH 8?9 B型明胶碱法处理等电点pH 4.7?5.0 辅料： 增塑剂（甘油、 CMC-Na 、HPC 等）； 增稠剂 （琼脂－增加凝结力） ； 遮光剂 （ TiO 2）； 着色剂 （食用色素）； 防腐剂 （ 对羟基苯甲酸酯类 ） 矫味剂等。 2． 制备工艺流程 ： 溶胶 -- 蘸胶制坯 -- 干燥 — 拔壳 -- 截割 -- 整理 空胶囊的规格和质量要求 见35?352页 表 14-1 图 14-1 （号码与装量的关系） 二）药物的填充 1．空胶囊的选择 图 14-1 （号码与装量的关系） ，目前 1 号胶囊最为常用。 2．药物的处理 药物细粉或颗粒（一一流动性好、稳定，休止角 40 °） 填充方法： 手工（图 14-2;14-3 ） 或机器（下图示） E E组分（润滑剂） P 粉碎/过筛 粉碎/过筛 包装 包装 a h 适于流动性较好的药物适于流动性较好的药物 适于自由流动性较好的药物