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1, 缓释,控释制剂的常用辅料,
阻滞剂:利用高分子化合物把握药物的释放速度;有骨架型,包衣膜型缓释材料与增稠剂;
1,骨架型 (1)亲水性骨架材料 :遇水膨胀后形成凝胶屏障把握药物的释放;如甲基纤维素 MC ,羧甲基纤维素钠 CMC-Na ,羟丙基甲基纤维素 HPMC,聚维酮PVP,卡波姆,海藻酸盐,壳聚糖等;
不溶性骨架材料 :乙基纤维素 EC,聚甲基丙烯酸酯,聚氯乙烯, EVA 乙烯-醋
酸乙烯共聚物,硅橡胶等;
溶蚀 shi 性骨架材料 :动物脂肪,蜂蜡,巴西棕榈蜡,氢化植物油,硬脂醇,单硬脂酸甘油酯;
包衣膜型缓释材料 :不溶性高分子材料 ,EC 等;
肠溶性高分子材料 :丙烯酸树脂 L 与 S 型,醋酸纤维素酚酞酯 CAP,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 HPMCAS 与羟丙甲纤维素酚酞酯 HPMCP 等;
3,增稠剂 :水溶性高分子材料 ,溶于水后 ,其溶液黏度随浓度而增大 ,可以减慢药物扩散速度;
主要用于液体制剂;常用的有明胶,聚维酮 PVP,羟甲基纤维素 CMC ,聚乙烯醇 PVA ,右旋糖酐等;
膜控型片的剂型特点
包衣液由包衣材料,增塑剂与溶剂组成;
微孔膜包衣片 :乙基纤维素,醋酸纤维素,乙烯 -醋酸乙烯共聚物,聚丙烯酸树脂作为包衣材料; PEC 类,PV,十二烷基硫酸钠,糖与盐等水溶性的物质为致孔剂;
膜控释小片 :药物小片用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用;
肠溶膜控释片
渗透泵片有药物,半透膜材料,渗透压活性物质与推动剂等组成;半透膜材料 :纤维素类,聚乙烯醇类,聚丙烯酸树脂类等;
缺乏葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血的药物 :黄阿伯溶兑葡萄糖 ,
非那西丁 :解热镇痛药;
药品不良反应的性质分类 :副作用,毒性作用,首剂效应,继发性反应,后
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遗作用;副作用 (阿托品 :解痉,强心,抑制腺体分泌; )
毒性作用 1,与剂量明显相关 2,一般较严肃 3,多数可预期 4,基因毒性 :
氮芥-机体损耗;
后遗作用—停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下仍残存的药理效应; 举例:1,短暂的 :苯二氮-宿醉现象; 2,长期性 :长期使用肾上腺皮质激素 ,肾
上腺皮质功能下降;
首剂效应 -患者初服某种药物时 ,机体对药物作用尚未适应而引起不行耐受的猛烈反应;
继发性反应 -由于药物的治疗作用所引起的不良后果;又称治疗冲突;举例
长期使用广谱抗生素如四环素 -二重感染;特点:(1)不就是药物本身效应 ,而就是间接结果;(2)一般不发生于首次给药 (3)初次接触需诱导期 ,停药后反应消逝;
停药反应 -1,长期用药 2,突然停药 ,使疾病原有症状重现以及加剧的现象;普萘洛尔,可乐定 (突然停药 ,血压上升 )
家族性反应 举例:假性胆碱酯酶缺乏者 ,用琥珀胆碱后 ,由于延长了肌肉放松作用而常显现呼吸暂停反应;
变态反应
特殊毒性 -致癌,致畸,致突变;(1)致癌-主要引起恶性肿瘤 ,主要靶物质就是DNA, 代表性药物 1 坑肿瘤药 (苯丁酸氮芥,环磷酰胺,美法仑,多柔比星,丝裂霉素)2 其她药(氯霉素)
致畸-导致胎儿死亡,婴儿显现机能或结构反常;
代表药:1,抗肿瘤药 -苯丁酸氮芥,环磷酰胺,白消安,秋水仙碱,巯嘌呤,甲氨蝶呤 ;2,激素类 :乙烯雌酚,雄激素,异维 A 酸,孕酮类 ;3,其她类 :沙利度胺,苯妥英钠,丙戊酸钠;
药物戒备就是与发觉, 评判,懂得与预防不良反应或其她任何可能与药物有关问题的科学争论与活动;
药源性肾病 :造影剂 (X 射线观看常用的碘制剂,硫酸钡等 );(二)药源性肝病(引起肝病常见药物 :四环素类,她汀类,抗肿瘤药 )四订肿肝
引起肝病复方制剂 :甲氧苄啶 -磺胺甲恶唑 ;阿莫西林 -克拉维酸 ;异烟肼 -利福
平;
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药物流行病学 :争论与实施监测以及防止药品不良反应的方法;
药物上市后的检测成为药物流行病学的重要任务;主要争论方法 :描述性争论,分析性争论,试验性争论,其她争论方法;
致依靠性药物 1,阿片类作用 :阵痛冷静,致欣欢,一级速率过程即过程的速度与浓度呈正比;
药物的转运速度与浓度无关 ,速度保持恒定 ,为零级速度过程;
生物半衰期就是药物的特点参数 ,不因药物剂型,给药途径或剂量而转变;但排除过程具零级动力学的药物 ,其生物半衰期随剂量的增加而增加;
表观分布容积就是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数;用 V
表示;V=X/C ;V 就是药物的特点参数 ,对于具体药物来说 ,V 就是确定值 ,其值的大小能够表示出该药物的分布特点;从临床角度考虑 ,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多;一般水溶
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