呼吸系统常用药物.docx

. . .. .. 呼吸系统用药 镇咳药 目前常用的镇咳药， 根据其作用机制分为两类： 一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药， 又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或 效应器中任何一环节的外周性镇咳药。 一、 中枢性镇咳药 （一） 成瘾性镇咳药（本院药品有 磷酸可待因片 和复方可待因口服液 ） 可待因 【药理作用】 是阿片生物碱的一种， 又称甲基吗啡。 能直接抑制延脑的咳嗽中枢， 镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的 1/4。镇痛作用约为吗啡的 1/12～ 1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 【体内过程】 口服吸收快而完全， 其生物利用度为 40%～ 70%。一次口服后， 约 1 小时血药浓度达高峰，t1/2 约为 3～4 小时。易于透过血脑屏障及胎盘， 主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合， 约 15% 经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。 【临床应用】 1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。 2、可用于中等度疼痛的镇痛。 3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。 【不良反应】 主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕；大剂 量可抑制呼吸中枢， 并可发生烦躁不安等兴奋症状。 过量可以引起小儿惊厥， 可用纳洛酮对抗。 【注意事项】 下列情况应慎用： 1、 支气管哮喘； 2、 急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊； 3、 胆结石，可引起胆管痉挛； 4、 原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊； 5、 颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征； 6、 前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。 7、 重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。 8、 服药期间不宜饮酒 【药物相互作用】 1、 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。 2、 与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、 与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。 4、 本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。 5、 与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。 6、 本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。 7、 与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。 8、 与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。 复方可待因口服液（新泰洛其） ：本品为复方制剂，其组分为：每 1ml 含磷酸可待因1.0mg，盐酸麻黄碱 0.6mg，愈创木酚磺酸钾 14mg，盐酸曲普利啶 0.14mg。因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。 所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的 咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。 （二）非成瘾性镇咳药 由于成瘾性镇咳药存在成瘾、 呼吸抑制等问题， 近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药，用于替代可待因等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。 右美沙芬： 本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强， 无镇痛作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用，亦无成瘾性和耐受性，偶见头晕、嗜睡、恶心 呕吐等不良反应。口服后 15~30min 起效，作用持续 3~6h 。主要用于干咳，除了单独应用， 还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。 喷托维林： 为人工合成镇咳药，兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的 1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用，兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，反复应用无成瘾性。 . . 吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢， 可解除支气管平滑肌痉挛， 降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳，痰多者应于祛痰药并用。不良反应轻，可见头晕、 口干、便秘。青光眼患者慎用。 其他非成瘾性中枢性镇咳药有：氯哌斯汀兼有 H1 受体阻断作用，轻度缓解支气管平滑肌痉挛、 支气管粘膜水肿充血。 普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用， 镇咳作用比可待因弱。 福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用， 可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。 齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。 二、 外周性镇咳药 苯佐那酯 ：具有较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射， 抑制咳嗽冲动的传到， 产生镇咳作用。 疗效较可待因差， 主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。 苯丙哌林 ：主要阻断肺 -胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，有支气管平滑肌解 痉作用，无呼吸抑制和便秘作用。口服后 15~60min 内发挥镇咳作用，维持 4~7h