局部麻醉药(PPT58页).ppt

局部麻醉药;教学目标; 局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉（甚至运动功能）丧失的药物。;①理化性质稳定、易长期保存，不因高压、日照等变质； ②易溶于水，局部刺激性小，对皮肤、皮下组织、血管及神经组织无损伤； ③起效快、局部作用强、能满足不同手术所需的麻醉时效； ④对皮肤、粘膜的穿透力强，能用于表面麻醉，且麻醉效果应是完全可逆的； ⑤不易被吸收入血或虽被吸收入血亦无明显毒性； ⑥不易引起变态反应； ⑦无快速耐受性。;第一节 概 述;芳香基团;依中间键不同，局麻药可分为两大类： 酯类：普鲁卡因 氯普鲁卡因 丁卡因 酰胺类：利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 依作用时效不同，局麻药可分为三大类： 短效：普鲁卡因 氯普鲁卡因 中效： 利多卡因 长效： 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因 ;;CH3;酰胺类局麻药;NHCO;NHCO; 局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质。脂溶性的大小与局麻作用的强度相关。蛋白结合率可影响药物作用的时效。 总的说来，酰胺类局麻药起效快，弥散广，阻滞明显，时效长，临床应用比酯类局麻药广泛 。;常用局麻药的理化性质和麻醉作用;二、局麻药的作用机制; 局麻药阻滞Na＋内流的作用，具有使用依赖性（use dependence）即频率依赖性。也就是神经组织受到的刺激频率越高，开放的通道数目越多，受阻滞就越明显，局麻作用也越强。;碱基 穿透神经膜或鞘膜 浓度越高，穿透力越强;阳离子与带负电的膜内受体结合，关闭钠通道，阻止钠离子内流，从而阻止神经传导功能。;三 、药理作用;局部麻醉作用;2. 吸收作用：局麻药的剂量或浓度过高，或将药物误注入血管内，血中药物达一定浓度能引起全身作用，最重要的是中枢神经系统和心血管系统的反应，这实际上是局麻药的毒性反应。;（1）CNS：抑制，但中毒时，为先兴奋后抑制。 表现：初期为眩晕，烦躁不安。肌震颤，神智错乱，全身性强直阵挛性惊厥。最后为昏迷，呼吸麻痹。 ;（2）心血管系统：抑制。 心肌收缩力减弱，不应期延长，传导减慢，血管平滑肌松弛。 局麻药还有不同程度的抗心律失常的作用。 ;剂量： 影响局麻药的显效快慢、阻滞深度和持续时间。;影响局麻药药理作用的因素;3. pH;影响局麻药药理作用的因素;五、体内过程;2、药物的分布;表1. 酰胺类局麻药的药代动力学参数;3、生物转化与排泄;六、不良反应;1 毒性反应;①使用局麻药的安全剂量； ②在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收； ③注药时注意回吸，避免血管内意外给药； ④警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌抽搐等； ⑤麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血及酸中毒等。术中避免缺氧和CO２蓄积。 ;局麻药毒性反应的治疗;③如有惊厥发生，除吸氧或人工呼吸外，应及时控制惊厥的发作。可给氧后即给以地西泮、短效肌松药、气管内插管，人工呼吸。;2、高敏反应 小量（1/3—2/3）局麻药 同一病人，处于不同的病理生理状 况及周围环境的影响;3、特异质反应 极少剂量局麻药 可能与遗传有关 ;不 良 反 应;5、局部组织损伤： 正常情况下及少见。 ;第二节 酯类局麻药;普鲁卡因;5. 避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用； 6. 避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用； 7. 偶见过敏性休克。 ;特点： 全身毒性低于其他所有局麻药。 表麻无效，常用于局部浸润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉。;丁卡因 tetracaine;丁卡因; 第一个成功应用于临床的局麻药，具有良好的表面麻醉作用。; 特点： 1. 几乎不溶于水，不易被吸收。 2. 麻醉作用弱而持久。 主要用于皮肤和粘膜的表面麻醉，不能作浸润麻醉。;3. 缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤止痛时应用最广泛的药物之一。 4. 制剂为5％-10％的软膏或撒布剂，用于创伤或溃疡面。 5. 也可制成栓剂用于痔疮止痛。;酰胺类局麻药;利多卡因;特点： 长效局麻药，比利多卡