喜树碱类抗癌药物的研究进展.pdfVIP

南 京 师 范 大 学 研 究 生 课 程 学 习 考 试 成 绩 单 （试卷封面） 化学与材料科学学 院 系 专 业 分析化学 院 研究生姓名 王坤 学 号 111102026 课 程 名 材料化学 称 授 课 时 2011 学年度 1 学 周学时 2 学分 2 间 期 简 要 评 语 考 核 论 喜树碱类抗癌药物的研究进展 题 1 / 19 下载文档可编辑 总评成绩 （含平时成 绩） 备注 任 课 教 师 签名： 批 改 日 期： 注： 1、以撰写论文为考核形式的，填写此表，综合考试可不填； 2、本成绩单由任课教师填写，填好后与作业（试卷）一并送院（系） 研究生秘书处； 3、学位课总评成绩须以百分制记分。 喜树碱类抗癌药物的研究进展 王坤 （111102026 分析化学 化学与材料科学学院） 摘 要：喜树碱类药物是用于临床的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，是继紫杉 醇后又一个很有发展前途的抗癌药， 已成为目前抗癌药物中研究的热 点。20-(S)- 喜树碱 (CPT) 是一种具有广谱抗癌活性的生物碱，其抗 癌活性主要体现在 CPT的内酯环能够与 DNA拓扑异构酶 ?结合并异化 DNA拓扑结构，进而诱导肿瘤细胞的凋亡。然而，喜树碱内酯环在生 理环境下极易水解开环形成羧酸盐， 导致药物失活； 同时喜树碱本身 2 / 19 下载文档可编辑 所存在的水溶性差、 对正常机体组织毒副作用大等缺点也极大限制了 CPT的临床应用。因此，针对提高 CPT稳定性、水溶性及靶向性的改 性研究对推广 CPT的临床应用具有重要意义。 本文主要介绍了最近几 年关于喜树碱改性方面的一些工作，包括针对 CPT的 A、B 和内酯 E 环上活泼氢改性得到的小分子衍生物及前体药物， 以及利用共价或非 共价键合作用设计合成的聚合物或天然大分子以及胶束等可担载喜 树碱的给药系统等 关键词：抗肿瘤药物；喜树碱；作用机理；改性 喜树为山茱萸目珙桐科乔木植物，是我国特有的一种高大落叶 乔木，广泛分布于长江流域及西南各省区。 1966 年美国的 Monroe E. Wall 首次从喜树茎的提取物中分离出喜树碱 (camptothecin,CPT) ， 随后人们研究发现喜树碱对胃肠道肿