执业药师培训-药学专业知识（一）内分泌系统疾病用药甾体激素类药.docxVIP

执业药师培训-药学专业知识（一）考点指南 常用药物的机构特征与作用 常用药物的机构特征与作用 1．甾体激素类药 要点 细化 内分泌系统疾病用药 1．甾体激素类药 甾体激素类药 （1）肾上腺糖皮质激素药的构效关系及氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、曲安奈德、地塞米松、倍他米松的结构特征与作用（2）雌激素药的构效关系及雌二醇、雌三醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇的结构特征与作用（3）孕激素药的构效关系及黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左块诺孕酮的结构特征与作用（4）雄性激素及蛋白同化激素的构效关系及睾酮、甲睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇的结构特征与作用 一、甾体激素类药　　基本母核：雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷 　　　　　 　　 1.雄性激素及蛋白同化激素 【此类基本结构】★ 3，17位——羟基或羰基 18，19位——两个角甲基 A.天然雄激素（还有雄烯二酮） B.易被代谢：4位双键被还原； 3-羰基→3-OH；17-OH→17-羰基 C.★改造目的：延长作用时间，可口服 增加17α位甲基：增加位阻，可口服★ 　　 【前药】★ 17-OH进行丙酸酯化——注射吸收缓慢， 体内逐渐释放出睾酮；延长作用时间★ A.结构：去除19甲基，17-OH苯丙酸酯化★ B.作用：蛋白同化作用↑，雄性激素作用↓ 　　 A.结构：A环并上吡唑，17位引入甲基 B.作用：★蛋白同化作用