免疫抑制剂的临床应用.pptVIP

XIQI 美国食品药物管理局（U.S. Food and Drug Administration） 葡萄糖醛酸化霉酚酸（MPAG）在肠道菌群产生的β葡萄糖醛酸酶再形成MPA，重吸收——肝肠循环； 肾功能受损的患者在应用MMF后，MPAG不能从肾脏顺利清除，可能增加其从胆道清除而增加肝肠循环并最终增加血药浓度。 抑制淋巴细胞嘌呤合成的高选择性，药物耐受性较好；没有肝脏和肾脏毒性； 有自限性，停药后可恢复，剂量依赖性； WBC3×109/L时，MMF应减半量，待WBC计数恢复后可恢复到原剂量；WBC2×109/L则应停药。个别出现贫血，减量后可恢复。每月监测血常规。 巨细胞病毒性肺炎几率高。 调低MMF剂量 序贯治疗 0.25g和0.5g片剂 0.2g液体剂型 在免疫抑制、蛋白质折叠和钙平衡起重要作用。 最初分离纯化的环孢素有2种类似物，环孢素A和环孢素B，环孢素A具有免疫抑制活性。 18KD的可溶性蛋白亲免素A（CyP-A） 12KD的可溶性蛋白（FKBP12） 5%-12%于粒细胞、4%-9%于淋巴细胞； 半衰期测定方法和目标人群不同，半衰期具有很高的变异性。健康人-严重肝病患者 半衰期 ：成人 19（10-27）h。 成人3.5-40.5h。 每12小时口服。 任何影响肝脏细胞细胞色素P450代谢系统的药物都可能进一步影响环孢素和他克莫司的血药浓度。 高血压