拟肾上腺素药.pptxVIP

拟肾上腺素药 Adrengic drugs分类按结构分类儿茶非儿茶苯环乙胺基侧链β-苯乙胺　 儿茶酚分类按对受体的选择性分类αβ α和βDA第一节 α受体激动药α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐宁）去甲肾上腺素☆（noradrenaline, NAnorepinephrine, NE）一、给药途径po 无效sc或im 吸收少一般ivgtt二、作用 选择性： +)aR b1R （微弱），b2R（无）收缩血管 (+)α1R 强全部（冠脉除外）强度：皮粘 肾 脑、肝、肠、骨骼肌兴奋心脏(+)b1R 弱→→自律性↑、收缩性↑、传导性↑整体→→反射性心率↓，心输出量不变或↓心律失常3. 升高血压 强小剂量：SBp↑↑/DBp↑→→脉压↑大剂量： SBp↑/DBp↑↑→→脉压↓三、应用休克药物中毒性低血压上消化道出血（P.O.）四、不良反应缩血管局部组织坏死肾缺血→肾衰：测尿量肾衰禁用停药后Bp骤降五、禁忌症高血压器质性心脏病少尿无尿严重微循环障碍疾病间羟胺（metaraminol）又 阿拉明（ aramine）一、作用机制 直接作用间接作用：促进NA释放，具有耐受性特点 (+)心脏弱：心肌收缩力↑，休克病人Co↑，心律失常少中等强度缩血管升压作用弱而久 优点 可i.v.gtt.，还可i.h.、i.m.，使用方便不易发生急性肾功能衰竭 缺陷具有耐受性，用药量难掌握严重休克不能单用控制 常与多巴胺合用二、应用 替代NA治疗各型休克（早期）第二节α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，Ad）☆一、给药途径注射给药：i.m.、s.c.、i.v.二、作用选择性 (+)aR≈bR （ab1b2）1.兴奋心脏 (+)b1R直接效应整体表现 窦房结心率↑ 利Co↑ 传导系统传导↑ 弊心耗氧↑ 心肌收缩力↑心律失常三肾中最易发生心律失常二、作用2.缩舒血管 (+)α1R 收缩； (+)β2R 扩张 皮粘内脏 (+) α1R β2R 收缩 脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、肝、冠脉 (+) β2R α1 R 扩张 二、作用3. 升高血压强心 → Co↑ → 收缩压↑小剂量，血管舒张占优，R↓，舒张压↓大剂量，血管收缩占优，R↑，舒张压↑肾上腺素升压作用的翻转肾上腺素升压作用的翻转 含义事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→→→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义凡阻断α受体引起的低血压或休克→→→不能用肾上腺素纠正，应采用a受体的激动药。二、作用4. 舒张平滑肌支气管 (+)b2R胃肠道 (+)b1R5. 促进代谢脂肪、肝糖原分解↑，耗氧↑ 三、应用抢救心脏骤停（各种原因）心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 抢救过敏性休克 首选支哮急性发作与局麻药配伍局部止血四、不良反应心↑：慌、心失。心脏病、甲亢禁用Bp↑：头痛、烦躁、脑出血高血压病禁用代谢↑糖尿病禁用麻黄碱（ephedrine） 作用似Ad：弱、久α 皮粘血管收缩β心脏兴奋间接作用：促释（快速耐受性）平喘：轻度——鼻塞、某些低血压、支哮第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素☆（isoprenaline，Iso）一、给药途径气雾吸入舌下二、作用 选择性： (+)β1R≈β2R 兴奋心脏 与Ad相似但HR↑、传导↑作用较强 主要(+)窦房结舒张血管 β2 骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉降低血压 治疗量：SBp↑/DBp↓（脉压↑）大剂量：↓/↓二、作用4. 舒张支气管平滑肌 5. 促进代谢促进糖原和脂肪分解 三、应用支哮急性发作舌下或气雾给药A-VB抢救心脏骤停休克ISo抢救休克适应症：低排高阻型 缺陷：未必增加肾血流量 心耗氧↑，心肌缺氧，诱发心律失常 四、不良反应治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速耐受性 可致室颤或室速而死亡第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（dopamine，DA） ☆一、给药途径 静脉给药一、作用选择性：(+)DAR b1R aR一、作用1. 心脏、血管和血压 剂量 依次激动受体 效应器及其效应 血压变化 小 (+)DAR 肾、肠系膜、 冠状动脉扩张 中 (+)b1R 心脏兴奋 SBP↑ 大 (+)aR 皮肤、粘膜、 R↑/±， DBP↑/ ±、 骨骼肌血管收缩 脉压↑ 过大 (+)aR DAR 肾、肠系膜血管收缩 R↑ DBP↑一、作用2. 改善肾功能机理(+)肾血管D