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第二十三章 作用于血液及造血系统的药物;9/8/2021;药物分类;血液凝固-纤溶过程;;抗凝血药的分类;(一)主要依赖AT-Ⅲ的凝血酶抑制药;分子量5-30kDa,强酸性,带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。 ;1.抗凝作用:抗凝特点:
口服无效,需静脉给药体内体外皆有效。
显效迅速, t1/2 短。
过量出血:用鱼精蛋白对抗
抗凝机制:增强抗凝血酶Ⅲ的活性,加速
凝血因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa、
Ka、Ⅺa、Ⅻa的灭活。
(图)。;抗凝血机制;2.抗动脉粥样硬化作用
降血脂:使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒
及VLDL。
(2)保护动脉内皮细胞:增加血管内皮细胞负电荷,阻止
血小板和其他物质与血管内皮的
粘附,从而保护动脉内皮细胞。
抗平滑肌细胞增殖
3.抗炎作用:抑制炎细胞和炎症介质。 ;1、口服和直肠给药均无效
2、肌内注射可发生局部血肿。
3、t1/2 1—2 h,可随剂量增加而延长。单核吞噬系统灭
活。 ?
;体内抗凝:
1.防治血栓栓塞性疾病:
心肌梗死、脑梗死、心血管手术及
外周静脉术后血栓的防治。
2.DIC早期:
体外抗凝?;出血
防治:适当控制剂量及严密监测患者的凝血时间或部分凝
血活素时间。
治疗:轻度过量,停药即可。
出血严重,静脉注射硫酸鱼精蛋白(1.0-1.5mg:
灭活100u肝素)
血小板减少症
其他:过敏、孕妇可致早产和死胎
禁忌症与药物相互作用:; 低分子量肝素
(low molecular weight heparins LMWH);(二)主要依赖HCⅡ的凝血酶抑制药;二、凝血酶抑制药:凝血酶是最强的血小板激活剂
抑制凝血酶的活性:水蛭素可与凝血酶的催化位点和阴离子外位点结合。
;三、香豆素类(Coumarin);抗凝血机制;临床应用;不良反应;肝 素 、双香豆素抗凝血药比较;四、钙离子络合药;第二节 抗血小板药;9/8/2021;;抗血小板药的主要作用机制;药物;第三节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药; 纤溶酶原
Ⅻa 链激酶-纤溶酶原
Ka 复合物
t-pA 尿激酶
与纤维蛋白 纤溶酶
结合的纤溶酶原
凝血酶
纤维蛋白原 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白
降解产物 降解产物;链激酶和尿激酶 ;二、纤维蛋白溶解抑制药;第四节 促凝血药;[药理作用及机制]:参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、
Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋
白S。
图:
[体内过程]
[临床应用]
1. 早产儿及新生儿出血等患者
2.继发于吸收或利用障碍所致的低凝血酶原症
3. 香豆素类和水杨酸类药物所致的出血;;第五节 抗贫血药;铁剂 ;
铁是机体合成血红素的必不可少的原料,其来源:
(1)红细胞衰亡释放后Fe艹;
(2)饮食中含有丰富的铁供摄取。
妨碍铁吸收的因素:
⑴胃酸缺乏或使用抗酸药;
⑵多钙、磷食物,茶叶及含鞣酸药物;
⑶四环素(络合作用)。
促进铁吸收的因素:
⑴胃酸; ⑵维生素C; ⑶果糖、半胱氨酸。
;体内过程;临床应用;不良反应;叶酸和维生素B12;叶酸和维生素B12作用机制;B12缺乏;叶酸的临床应用;维生素B12的临床应用;第六节 造血生长因子;粒细胞集落刺激因子 G-CSF(非格司停)
作用:增加中性粒细胞的产生
增加中性粒细胞的功能
——白细胞减少:骨髓移植、
化疗、骨髓发育不良及 损
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