一种聚乳酸组合物及其制备方法发明专利 (1).pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 108619563 A (43)申请公布日 2018.10.09 (21)申请号 201710155462.4 (22)申请日 2017.03.18 (71)申请人 浙江臻我生物技术有限公司 地址 311199 浙江省杭州市余杭区余杭经 济技术开发区新颜路22号101D (72)发明人 邹林　其他发明人请求不公开姓名　 (51)Int.Cl. A61L 27/18(2006.01) A61L 27/58(2006.01) A61K 31/765(2006.01) A61K 9/19(2006.01) A61P 17/00(2006.01) 权利要求书1页 说明书7页 附图2页 (54)发明名称 一种聚乳酸组合物及其制备方法 (57)摘要 本发明提供一种聚乳酸组合物及其制备方 法。该组合物是由聚乳酸、表面活性剂、助悬剂、 赋形剂组成，按重量百分比聚乳酸为20～50份， 表面活性剂为0.5～1份，助悬剂为10～30份，赋 形剂为20～50份。特点是该微球制剂，是通过快 速膜乳化法制备出粒径均一的聚乳酸微球。传统 的均质或搅拌等方法制备的微球粒径分布宽、尺 寸较大且难以控制，极大限制了实际生产和临床 应用。小粒径颗粒具有较大的比表面积，降解迅 速，而更大粒径的颗粒虽然降解周期更长，但注 射时需使用较粗的针头，增加了患者疼痛。本发 明采用快速膜乳化技术，能够制备均一尺寸的微 A 米级聚乳酸微球，有效解决了上述问题。且含有 3 左旋聚乳酸和右旋聚乳酸，既可以快速起效，又 6 5 9 可以达到长效维持的效果。 1 6 8 0 1 N C CN 108619563 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.一种聚乳酸组合物，由聚乳酸、表面活性剂、助悬剂、赋形剂组成，其特征是：按重量 百分比聚乳酸20～50份，表面活性剂0.5～1份，助悬剂10～30份，赋形剂20～50份。 2.根据权利要求1所述的聚乳酸组合物，其特征在于所述聚乳酸相对分子量为10～ 15W，其官能团为醛基，其特性粘度为1.3～1.7dL/g。 3.根据权利要求2所述的聚乳酸组合物，其特征在于，所含左旋聚乳酸与右旋聚乳酸之 比为L：D＝4:1～1:4。 4.根据权利要求1所述的聚乳酸组合物，其特征在于所述表面活性剂为聚乙烯醇或吐 温80中的一种。 5.根据权利要求1所述的聚乳酸组合物，其中所述赋形剂为乳糖、甘露醇和蔗糖中的一 种或多种。 6.根据权利要求1所述的聚乳酸组合物，其特征在于所述助悬剂为羧甲基纤维素钠和 海藻酸钠中的一种或多种。 7.一种聚乳酸制剂，其特征在于：含有权利要求1至6中任一项所述的聚乳酸组合物而 成，表面平滑圆整，平均粒径为35～60微米的微球状体。 8.根据权利要求7中所述的聚乳酸制剂，其特征在于，该制剂为冻干粉针制剂，使用前 用注射用水复溶，复溶时间为30～50s。 9.一种权利要求6～8中所述的聚乳酸制剂的制备方法，其包括以下步骤： 1)将20～50份聚乳酸溶于有机溶剂作为油相O，2％(w/v)聚乙烯醇和有机溶剂的水溶 液作为水相W，水相W的粘度范围为15.3～20.7mPa ·s(水)，将这两相以一定比例混合，用一 定转速均质体系形成O/W乳液； 2)将步骤1)所得O/W乳液倒入快速膜乳化装置的储存罐中，调节氮气压力范围为5～ 40kPa，将乳液压过微孔膜，重复过膜3次。室温下磁力搅拌使微球固化，有机溶剂挥发，再将 微球离心、洗涤； 3