拟胆碱药和抗胆碱药.pptxVIP

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2021-09-13 发布于河北
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拟胆碱药和抗胆碱药.pptx

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1;;3;;CH3;;7;8;;10;;N;;;ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。 ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。 ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。 15;N;17;;胆碱酯类M受体激动剂氯贝胆碱 Bethanechol Chloride;20;; 叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。不稳定。 22;23;选择性M受体亚型激动剂西维美林 Cevimeline;;;;28;;;O;AChE Ser OH + (CH3)3N;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;34;溴新斯的明 Neostigmine Bromide;Neostigmine Bromide的代谢主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵，具有与Neostigmine相似但较弱的活性。;Neostigmine与乙酰胆碱酯酶的相互作用过程;;Neostigmine Bromide同型药物;敌敌畏 Dichlorvos, DDVP 40;41;;; 拟胆碱药小结拟胆碱药;45;;47;; 拟胆碱药小结拟胆碱药;;51;52;53;;（一）茄科生物碱类M受体拮抗剂;;;58;59;;61;62;N;64;N;阿托品;;68;69;X是酯键-COO- X是-O- 将X去掉且R3为OH;71;72;合成M受体拮抗剂的构效关系-5;溴丙胺太林;;M受体亚型选择性拮抗剂（了解）;M受体亚型选择性拮抗剂（了解）;;79;80;81;;83;84;85;86;N;;;;N;;;94;;;97;氨基甾体类：泮库溴铵;;100;;N;103;;