专题七前药原理与新药设计.pptx

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2021-09-18 发布于河北
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专题七前药原理与新药设计.pptx

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专题七、前药原理与新药设计;第一节前药及其设计的概述;现代前药的概念;前药的特征;;前药设计原则;;;;;;;前药的分类;第二节载体前药的设计;小分子载体前药;酯类前药;;;;;;;;;;;酰胺类前药;;;;;;;双前药;;;;;;第三节基团变化在药物设计中的作用;合环和开环;合环和开环;合环和开环;合环和开环;合环和开环;大基团的引入、去除或置换;引入大基团往往造成生物活性很大变化;引入大基团往往造成生物活性很大变化;在易变结构附近引入障碍基团，可稳定易变部位;将稳定基团换以易变基团，可使作用限于局部或迅速代谢失活，减轻副作用;将稳定基团换以易变基团，可使作用限于局部或迅速代谢失活，减轻副作用;引入极性或离子性基团，可限制药物分布;限制药物分布可改变药物的作用范围;