地氯雷他定干混悬剂--抗过敏药物的理想选择.pptxVIP

? 芙必叮--地氯雷他定干混悬剂 ---抗过敏药物的理想选择 ppt课件 内容抗组胺药物介绍地氯雷他定临床研究进展地氯雷他定与儿童过敏疾病ppt课件精品资料你怎么称呼老师？如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？教师的教鞭“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……”“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……” B细胞（转化）（产生） 浆细胞IgE Ⅰ型变态反应过程致敏阶段 抗原特异IgE受体致敏细胞（再次结合）嗜碱性细胞 抗原 IgE受体 激发一系列酶反应（肥大细胞释放嗜酸性颗粒）激发和效应阶段储备的介质新合成的介质（释放）（释放） 组胺 缓激肽白三烯前列腺素血小板活化因子 平滑肌收缩，毛细血管扩张，通透性增加，腺体分泌增多（呼吸道-过敏性鼻炎，哮喘；皮肤-荨麻疹，过敏性胃炎；过敏性休克）ppt课件 组胺的作用机制 组胺需要与其特定的受体相结合，才能产生效应局部红肿，瘙痒等，，与消化道溃疡相关ppt课件 H1受体拮抗剂作用机制＋(结合）H1受体拮抗剂细胞内ca2+增加释放前列腺素2（PGI2） 产生效应释放血管紧张因子（EDRF）蛋白激酶C（PKA)激化气管、支气管平滑肌收缩，小血管扩张，通透性增加ppt课件 H1受体拮抗剂发展历程代表药物：氯苯那敏 苯海拉明代表药物： 阿斯咪唑 氯雷他定 西替利嗪代表药物： 地氯雷他定 去甲阿米斯唑ppt课件 第三代H1受体拮抗剂第二代H1受体拮抗剂第一代H1受体拮抗剂非特异性H1受体选择特异性H1受体选择 特异性H1受体选择，外周H1受体高亲和力 H1受体拮抗剂较强的中枢镇静作用，发生比例约70%（镇静类抗组胺药） 较弱的中枢镇静作用，发生比例约7%，但有仍有文献报道超量服用出现心血管损害基本无中枢作用和对心脏ca离子通道的作用ppt课件Vester JC etc，Ann allergy Asthma immunol，2004． 92：294—303 常用抗组胺药物与安慰剂比较 药物 与安慰剂相比,嗜睡增加 地氯雷他定 无 左西替利嗪 有 非索非那定无 氯雷他定无 西替利嗪 有 依巴斯汀 有 咪唑斯汀 有At clinically recommended doses in product labels.Source :Summanes of Product Characteristics.Available ppt课件 抗组胺药的药理学特性总结 药物嗜睡 抗胆碱 新陈代谢 潜在的药物相互用 地氯雷他定 -- - - 左西替利嗪+ - - -非索非那定 -- -++ 氯雷他定- -+ +西替利嗪+ - - -1.Monroe et al.Araneimittelforschug.1992:42:11192.Nelson et al.Ann Sllergy Asthms Immunol.2000.84.5173.Tannergren et al.Clin Pharmacol Ther.2003:74:4234.Nicolas et al.Chem Biol Interact.1999.123.625.Breneman Ann Pharmacother.1996:30:10756.Layton et al:Pharmacoepidemiol Drug Sat 2004:13:S112ppt课件 地氯雷他定代谢途径去乙氧羧基氯雷他定（地氯雷他定）（竞争性的结合）×炎症的其他阻断效应中枢神经系统不影响P糖蛋白对药物的转运 地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，不需要特定的肝药酶代谢，与H1受体的亲和力为西替利嗪的50倍，氯雷他定的127倍，起效更快！1.Anthes JC.et at Allery 2000,55（suppl）：S279ppt课件2.Banfield C.et at Clinpharmacokinet，2002,41（4）：311-318地氯雷他定的药时曲线口服10mg的地氯雷他定，约24.5min测得血浆浓度，约在3.0h后达到血药浓度的最高峰，终末消除半衰期为27hppt课件Venkata.et；journal pharma analysis 201