催眠药和安定药.ppt

4、 Midazolam的临床应用： 麻醉前用药： 经口服、肌注、静脉注射都有效，肌注的剂量为 5~10mg，口服时，有肝脏的首过效应，剂量加倍。 全麻醉诱导和维持： Midazolam的静脉诱导时，诱导的时间比硫贲妥 钠长， 诱导后患者睡眠的深度较浅，但对心血管患者十分有利。 第三十页，编辑于星期四：十四点 五十分。 局部麻醉辅助用药： Midazolam除具有镇静、松弛、遗忘等作用，还可提高局麻药的惊厥阈，特别适用于腔镜检查和其他诊断性操作。 I CU（intensive　care unit） 对须用机械通气治疗的病人， Midazolam可使病人保 持镇静，控制躁动，对循环功能影响很轻。 第三十一页，编辑于星期四：十四点 五十分。 阿片类药物 （以芬太尼、瑞芬太尼为代表） 异丙酚 咪唑安定 21世纪新三类 第三十二页，编辑于星期四：十四点 五十分。 四、BZ受体拮抗剂： 氟马西尼（flunmazenil） 最具代表性的BZ受 体拮抗剂。 对BZ受体有很强的亲合力，通过对BZ 受体竞争，拮抗BZ类药物对中枢神经系统的作用，包括拮抗BZ类药物对中枢神经系统的抑制作用以及其它作用。对呼吸、循环系统无不良作用。 第三十三页，编辑于星期四：十四点 五十分。 第二节 巴比妥类（barbiturates） 巴比妥是巴比妥酸的衍生物，用不同的基团取代巴比妥酸 环上的5位碳上的两各氢原子就形成不同的巴比妥类药物。 第三十四页，编辑于星期四：十四点 五十分。 （一）药理作用： 1、中枢神经系统（central nervous system） 巴比妥类作用于中枢神经系统的各个层次，主要抑制大脑皮层和网状机构的上行系统。其作用是抑制中枢神经系统的突触的传递，作用机制为： 前突触效应：减少乙酰胆碱类递质的释放 后突触效应：减慢r-氨基丁酸（GABA）从 受体的解离率，从而延长GABA 激活离子通道开放时间 第三十五页，编辑于星期四：十四点 五十分。 催眠药和安定药 第一页，编辑于星期四：十四点 五十分。 镇静药(sedatives)指能缓和激动，消除躁动，恢复安静 情绪的药物。 催眠药(hypnotics)是能促进和维持近似于生理睡眠状态 的药物，可诱导病人入睡，并使睡眠加深延长。 安定药(tranquillizers) 消除紧张、焦虑。 第二页，编辑于星期四：十四点 五十分。 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类（benzodiazepines,BZ） ( 一)苯二氮卓受体： r-氨基丁酸（gamma aminobutyric acid , GABA）是中枢神经系统中重要的抑制性递质，它与GABA受体结合并兴奋GABA受体，使神经元膜上的氯离子通道开放，促氯离子进入细胞内，造成细胞膜的超极化状态，从而产生突触前后的神经递质传递抑制。 第三页，编辑于星期四：十四点 五十分。 BZ受体的兴奋可增强GABA与GABA受体的结合， 从而间接地兴奋GABA受体，使氯离子的通透性增加，氯离子内流增加，表现为对神经细胞的抑制作用 BZ受体在中枢神经系统内广泛存在， BZ类药物是BZ受体的兴奋剂 第四页，编辑于星期四：十四点 五十分。 i 第五页，编辑于星期四：十四点 五十分。 苯二氮卓受体 GABAA受体 巴比妥类药物作用位点 GABAA受体-氯离子-苯二氮卓受体复合物模式图 突触膜 Cl- Cl- Cl- Cl- 第六页，编辑于星期四：十四点 五十分。 不同部位的BZ受体兴奋产生的效果是不一样的 大脑皮层和小脑组织中的BZ兴奋后产生镇静和抗惊厥的作用 边缘系统BZ受体兴奋后产生抗焦虑作用 脊髓部位的BZ受体兴奋后产生肌肉松弛作用 近年来发现神经系统以外的组织也存在BZ受体，具体的作用机制尚不清楚 第七页，编辑于星期四：十四点 五十分。 （二）苯二氮卓类药物的药理作用 1、中枢神经系统 （central nervous system，CNS） （1）抗焦虑作用 这种作用是在低于镇静剂量时即可表现出来。 第八页，编辑于星期四：十四点 五十分。 （2）镇静催眠