盐酸大观霉素原料药.doc

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 盐酸大观霉素 中文名： 盐酸大观霉素 英文名; Spectinomycin hydrochloride 分子式; C14H24N2O7·2HCl·5H2O 分子量; 495.35 类别： 抗生素类药。 性状： 该品为白色或类白色结晶性粉末。该品在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。比旋度 取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液。依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+15°至+21° 盐酸大观霉素，通用名：注射用盐酸大观霉素为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。 药理毒性 该品为链霉菌Streptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药；对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性 药动力学 该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2b）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率20ml/分钟）可延长至10～30小时。该品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。 血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。 该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 鉴别 ⑴该品的红外光吸收图谱应与大观霉素标准品的图谱一致。⑵该品的水溶液显 \t /view/_blank 氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。 化学实验 结晶性 取该品，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。酸度 取该品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.8～5.6。溶液的澄清度与颜色 取该品5份，各0.75g，分别加水5ml，溶解后。溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色6号标准比色液（附录Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。有关物质 取该品，加水制成每1ml中含20mg的溶液⑴与含0.2mg的溶液⑵。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板（薄层板预先以展开剂展开约12cm）上，以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶（50:40:5:5）为展开剂，展开后，晾干，喷以0.5%高锰酸钾溶液，放置使显色，溶液⑴如显杂质斑点，与溶液⑵所显主斑点比较，不得更深。水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分应为16.0%～20.0%。炽灼残渣 不得过1.0%（附录Ⅷ N）。抽针试验 取该品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混悬液，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过、不得阻塞。细菌内毒素 取该品，依法检查（附录Ⅺ E），每1000大观霉素单位中含内毒素的量应小于0.09EU。降压物质 取该品，依法检查（附录Ⅺ G），剂量按猫体重每1kg注射15000单位，应符合规定。无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。 含量测定 精密称取该品适量，加灭菌磷酸盐缓冲液（pH7.0）制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录Ⅺ A）测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7 用法用量 仅供肌内注射。 成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。 小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射2g。 临用前，每2g 该品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。 不良反应 个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。 禁忌症 对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。 注意事项 1．该品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g（5ml）。 2．该品与青霉