药理学肾上腺素受体激动药.pptVIP

5.代谢： 能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。 * 第三十页，共55页。 【临床应用】为临床急救药物。 1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒。 * 第三十一页，共55页。 ? 2.过敏性疾病： （1）过敏性休克，首选药 肥大细胞 组胺 缓激肽 5－HT 毛细管通透性增大 血管舒张 支气管平滑肌收缩 心肌收缩减弱，心率加快 1）激动β2R，抑制过敏性物质释放 2）激动α1R减轻支气管粘膜水肿 3）激动β2R，解除支气管平滑肌痉挛 4）激动β1R改善心功能，升高血压 * 第三十二页，共55页。 （2）支气管哮喘急性发作：强、快、短。 禁用于心源性哮喘（急性左心衰，引起肺水肿所致）。 （3）血管神经性水肿及血清病 * 第三十三页，共55页。 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 AD抗休克及平喘作用机制 * 第三十四页，共55页。 局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。 与局麻药配伍：用量：1:250000 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 3 .与局麻药配伍和局部止血： * 第三十五页，共55页。 【不良反应】 心悸、心律失常，头痛、血压↑ 【禁忌证】 高血压、动脉硬化、冠心病、糖尿病。 * 第三十六页，共55页。 多巴胺(dopamine，DA )： 【药理作用】 激动α、β、D1受体，促进NA释放。 低浓度：激动D1受体 中浓度：激动D1 、β受体 高浓度：激动D1 、 β 、 α 受体 * 第三十七页，共55页。 ①低浓度(10μg)：激动D1受体 肾、肠系膜血管、冠脉血管舒张 ②高浓度(20μg)：激动D1 和β1受体 a.收缩压升高：心缩力增加，心排出量增加。 b.舒张压：影响轻微。 c.心排出量增加的同时，肾、肠系膜血管舒张。 ③药浓再增加：激动D1 ，β1和α1受体 血管收缩（肾血管收缩），血压升高。 * 第三十八页，共55页。 【临床应用】 1.抗休克 (过敏性、感染性、心源性、出血性休克) 作用时间短，需静滴，最初滴注速度2-5μg/Kg 2.急性肾功衰竭 与利尿药合用 （多巴胺增加血供、利尿剂冲刷肾小管） * 第三十九页，共55页。 * * 药理学肾上腺素受体激动药 第一页，共55页。 第一节 构效关系及分类 * 第二页，共55页。 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)，又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 1.基本结构是?-苯乙胺。 2.不同基团取代末端氨基、苯环?或?位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。 * 第三页，共55页。 化学结构和受体选择性 * 第四页，共55页。 儿茶酚和儿茶酚胺的结构 儿茶酚(catechol) 儿茶酚胺(catecholamine，CA) * 第五页，共55页。 分类： 1.?受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2.?、?受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 3.?受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 * 第六页，共55页。 第二节 ?受体激动药 * 第七页，共55页。 去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA；norepinephrine， NE ） 【来源、化学及结构】 也称 正肾上腺素。神经递质。 也可由肾上腺髓质少量分泌。 药用的主要是人工合成。 * 第八页，共55页。 【体内过程】 1．