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第十一章 神经与精神常见疾病的药物治疗重点、难点辅导 ; 二、熟悉
1.癫痫、脑血栓及脑出血、帕金森症的一般治疗原则
2.抑郁症的临床表现和发病机制
三、了解
1.癫痫的病因与发病机制
2.脑血栓及脑出血的病因与发病机制
3.老年性痴呆主要治疗药物的作用机理 ;本章应掌握的基本概念:;第一节 癫痫的药物治疗 ; 一、病因与发病机制;二、临床表现;三、治疗原则 ;(2)常用抗癫痫药物
①苯妥英钠(大仑丁)
对大脑皮层运动区有高度选择性抑制???用,防止了异常放电的传播而抗癫痫。
对大发作、单纯部分性发作疗效好,对复杂部分性发作(精神运动性)次之;对失神小发作,失张力发作,肌阵挛发作往往无效。有时还会使失神发作频率增加。本药疗效出现较慢,所以如果是控制症状以苯巴比妥为主,而维持及预防发作,以苯妥英钠为主。
药物相互作用:
与酶诱导剂苯巴比妥、卡马西平合用,血药浓度下降,应注意调整剂量。本品可加速维生素D代谢,小儿长期服用,应补充维生素D,预防佝偻病。
②卡马西平(酰胺眯嗪、痛惊宁)
本品有类似苯妥英钠稳定神经细胞膜电位的作用,明显抑制猫癫痫模型的强直后电位的发放,较苯妥英钠的抗癫痫谱广。对抑制电刺激诱发杏仁核和海马的后放电作用,强于抑制运动区的后放电作用,故对精神运动性癫痫最有效。
药物相互作用:
A、苯巴比妥、苯妥英钠都能加速卡马西平代谢,降低其血药浓度。
B、大环内酯类、西咪替丁、抗抑郁药、烟酰胺等能增加卡马西平血浓度,使之出现毒性反应。 ; ③乙琥胺:
作用机制不详,但是它是治疗失神小发作的首选药,对肌阵挛发作和失张力发作有一定效果,而对大发作及复杂部分性发作无效。
药物相互作用:与碱性药如碳酸氢钠、氨茶碱、乳酸钠合用时可减慢本药肾排除,使血药浓度升高。与酸性药如阿司匹林、青霉素、头孢菌素合用时,可加速其肾排泄,降低其疗效,需适当调整剂量。
④丙戊酸钠(抗癫灵):多用于其他抗癫痫药无效的各型病人,尤其是小发作。
药物相互作用:本药可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、氯硝安定的代谢,易使其中毒,合用应注意调整剂量。
⑤丙戊酰胺(癫健安):本品为广谱、强效、速效而毒性较低的新型抗癫痫药,用于各类型癫痫。
⑥苯巴比妥(鲁米那):
本品一向是治疗小儿癫痫和预防高热惊厥复发的首选药。毒副反应比其他抗癫痫药物小,未见到不可逆毒副反应。但是国外多数学者认为苯巴比妥影响认知功能,对智商有影响。还有一定程度的镇静安眠作用,对白天学习和工作有影响。因此,建议尽量不用苯巴比妥。
以上的抗癫痫药物是临床上常用的,而书上介绍的其它药物因副作用多而少用。;第二节 帕金森症的药物治疗 ;一、病因与发病机制;二、临床表现;三、药物治疗; 2.左旋多巴复方制剂
⑴美多巴、心宁美
左旋多巴用量多,不良反应大,效果不理想,目前大部分用复方左旋多巴。美多巴和心宁美两者疗效相仿,但都超过左旋多巴。苄丝阱和卡比多巴为外周多巴胺脱羧酶抑制剂,不易进人中抠,故仅抑制外周的左旋多巴转为多巴胺。因而使循环中的左旋多巴含量增加5~10倍,使进入中枢的左旋多巴增加,可减少左旋多巴用量的75%,从而降低左旋多巴的不良反应。
⑵多巴丝阱水溶片(美多巴快,DM)
成分同美多巴标准片,为美多巴的水溶剂型。多巴丝阱水溶片在药动学方面具有独特的优势,具有达峰时间短、快速起效、能缩短“开”状态的潜伏期,餐后用药不影响峰值,能显著改善餐后 “关”状态,增加了左旋多巴的生物利用度。一系列难治的四症状可以得到缓解,尤其适用于晨僵、“开期延迟”、午后“关闭”(午后运动不能)、吞咽困难等帕金森患者。多巴丝阱水溶片起效快,还可以作为帕金森症的诊断性治疗用药。 ;3.安坦(苯海索)
本品为抗胆碱药,主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。安坦改善流涎有效,改善震颤明显,对缓解强直及运动迟缓效果差。青光眼患者禁用。
4.溴隐亭
为多巴胺受体激动剂。帕金森病晚期,因多巴胺系统广泛缺乏多巴胺脱羧酶,不能把外源的左旋多巴脱羧成多巴胺。此时,用左旋多巴或复方左旋多巴可完全无效,而改用溴隐亭可能有效。
但,目前所有药物都不能改变帕金森病自然病程。当病人表现出肯定的工作能力障碍和生活质量下降时,即可用左旋多巴制剂治疗,70岁以上的老人,一经确诊,即可开始左旋多巴治疗(最好不用抗胆碱制剂)。左旋多巴剂量应根据个体差异和病情进行确定,摸索最好疗效的最小剂量。发生疗效减退、运动波动时,应尽早联合用药。可通过联合使用不同机理的药物提高疗效降低不良反应。 ; 5、培高利特
本品为半合成的多巴胺受体激动剂,口
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