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第九章 胆碱受体阻断药
附:有机磷酸酯类中毒及解救【内容提示及教材重点】一、M受体阻断药阿托品(Atropine)1. 作用机制:竞争性拮抗Ach对M(M1~3)受体的激动作用,大剂量也可阻断N1受体。2. 药理作用:⑴ 抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺明显);⑵ 对眼睛的作用①散瞳;②眼内压升高;③调节麻痹;⑶ 松弛平滑肌(胃肠、膀胱胆管、输尿管、支气管);⑷ 心血管系统 ①加快心率; ②改善传导; ③扩张血管;⑸ 兴奋中枢:焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。3. 临床应用 ①解除平滑肌痉挛;②麻醉前给药;③眼科;④缓慢型心律失常;⑤休克;⑥有机磷酸酯类中毒。4. 不良反应:口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红,呼吸加快加深,出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时,可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。山莨菪碱(anisodamine)作用与阿托品相似,稍弱,其特点是对中枢无明显作用,毒性低,对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高,主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。东莨菪碱(scopolamine)外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较阿托品强,可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。二、合成扩瞳药后马托品(homatropine)和托吡卡胺(tropicamide):扩瞳作用与调节麻痹短暂,适用于一般眼科检查,特别是对于儿童;托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。三、合成解痉药 丙胺太林(普鲁本辛,propantheline bromide)口服给药吸收较差,不易透过血脑屏障,很少发生中枢作用;对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强,并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。胃复康(benactyzine hydrochloride)口服较易吸收,解痉作用较明显,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。四、N2胆碱受体阻断药1. 除极化型肌松药作用机制:与N2受体结合,使骨骼肌持续去极化而松弛。特点:①先有短暂的肌震颤;②易产生快速耐受性;③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用,反能加强;④无神经节阻断作用;⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱(司可林,Scoline)。2. 非除极化型肌松药作用机制:与N2受体结合,竞争性阻断Ach对N2受体的激动,使骨骼肌松弛。特点:①同类药物之间有相加作用;②氨基甙类抗生能加强肌松作用;③过量可用新斯的明抢救;④有神经节阻断作用;如筒箭毒碱。
【作业测试题】一、 名词解释1. 调节麻痹2. 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
二、选择题(一) A型题3. 阿托品作用于何受体 A. M受体B. N1受体C. N2受体D. H1受体E. H2受体
4. 阿托品对眼睛的作用是A. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹B. 散瞳、降低眼内压和调节麻痹C. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛D. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛E. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
5. 眼压升高可由何药引起 A. 毛果芸香碱B. 阿托品C. 肾上腺素D. 去甲肾上腺素E. 氯丙嗪
6. 麻醉前为了抑制腺体分泌,保持呼吸道通畅,可选用A. 毛果芸香碱B. 新斯的明C. 阿托品D. 毒扁豆碱E. 以上都不行
7. 胆绞痛时,宜选用何药治疗A. 颠茄片B. 山莨菪碱C. 吗啡D. 哌替啶E. 山莨菪碱并用哌替啶
8. 下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋 A. 东莨菪碱B. 阿托品C. 麻黄碱D. 美加明E. 普鲁本辛(丙胺太林)
9. 下列哪项药理作用是阿托品的作用 A. 降低眼压B. 调节麻痹C. 促进腺体分泌D. 减慢心率E. 镇静作用
10. 阿托品抗休克的主要作用方式是A. 抗迷走神经,心跳加快B. 舒张血管,改善微循环C. 扩张支气管,增加肺通量D. 兴奋中枢神经,改善呼吸E. 舒张冠脉及肾血管
11. 治疗量阿托品可引起 A. 缩瞳B. 出汗C. 胃肠平滑肌痉挛D. 子宫平滑肌痉挛E. 口干
12. 滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种?A. 毛果芸香碱B. 新斯的明C. 阿托品D. 哌唑嗪E. 吗啡
13. 阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗A. 有机磷酸酯类B. 箭毒类C. 强心甙D. 巴比妥类E. 吗啡
14. 支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A. 阿托品B. 东莨菪碱C. 新斯的明D. 后马托品E. 山莨茗碱
15. 男性,3岁。烦躁多动约5小时,急诊入院。入院前6小时,曾
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