药物与受体一受体动力学.pdfVIP

药物与受体一、受体动力学 受体动力学一般用放射性同位素标记的配体（ L）与受体（ R）做结合试验研究。取一 定量组织， 磨成细胞匀浆， 分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体 （药物），温孵待反 应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的 放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体）洗脱 特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度，这是药物非特性结合量。将总结合量减去非 特性结合量就可以获得 L-R 结合（ B）曲线。如果 L 只与单一 R 可逆性结合，以 B 为纵座标， [L] 为横座标， L-R 结合曲线为直方双曲线。 如将横座标改用 log[L] （[] 表示摩尔浓度） 则呈 典型的 S 形量效曲线。因为 [RT]=[R]+[LR] （RT为受体总量） ，由于只有 LR 才发挥效应，故 效应的相对强弱与 LR相对结合量成比例， 即以 E 为纵座标， log[L] 为横座标作图， 结果与实