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* 第二十四页，共33页。 食物是天然的医生 溶栓药物介绍 溶栓药物介绍溶栓药物介绍内容一、溶栓治疗 二、常见溶栓药物及分类 三、溶栓药物的特点 四、常见的抗栓药物2 第一页，共33页。 内容 一、溶栓治疗 二、常见溶栓药物及分类 三、溶栓药物的特点 四、常见的抗栓药物 * 第二页，共33页。 一、什么是溶栓治疗 溶栓治疗通过溶解动脉或静脉血管中的新鲜血栓使血管再通，从而部分或完全恢复组织和器官的血流灌注，达到减轻患者症状并改善患者预后的目的。 溶栓治疗具有快速、简便、经济、易操作的特点，在我国目前经济和医疗资源分布尚不均衡的条件下，仍是ST段抬高急性心肌梗死（STEMI）再灌注治疗的重要手段 * 第三页，共33页。 血栓及溶栓药的作用 血栓主要由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板,积聚的白细胞和陷入的红细胞组成。 血栓的主要成分之一是纤维蛋白，溶栓药物能够直接或间接激活纤溶酶原变成纤溶酶，纤溶酶能够降解纤维蛋白(原)，促进血栓的裂解并达到开通血管的目的。 * 第四页，共33页。 二、常见溶栓药物及分类 （一）根据发现的先后和药物的特点，可将溶栓制剂分为三代： 1、第一代溶栓剂：尿激酶(Urokinase,UK)、链激酶( Streptokinase，SK) 2、第二代溶栓剂：组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）：阿替普酶（rt-PA）、乙酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物（APSAC）、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂（scu-PA）亦称前尿激酶 3、第三代溶栓剂：替奈普酶（TNK-tPA）、瑞替普酶（r-PA） * 第五页，共33页。 （二）、按对纤溶酶激活的方式分类： 1、非特异性纤溶酶原激活剂：尿激酶（UK）、链激酶（SK） 2、特异性纤溶酶原激活剂： 阿替普酶（rt-PA）、尿激酶原（Pro-UK）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）。 特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，其溶栓治疗的血管再通率高，对全身性纤溶活性影响较小，且出血风险低，因此溶栓效果优于非特异性纤溶酶原激活剂 * 第六页，共33页。 三、溶栓药物的特点 （一）非特异性纤溶酶原激活剂： * 第七页，共33页。 UK 对纤维蛋白无选择性，无抗原性，不引起过敏反应，现广泛应用于广大基层医院。UK 属于非特异性纤溶酶原激活剂，血管再通率低于特异性纤溶酶原激活剂，因此建议基层医院首选rt-PA、Pro-UK、r-PA 等特异性纤溶酶原激活剂，只有在无上述药品时选择UK。 （建议仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用） 第一代溶栓剂在临床治疗中的应用使血栓性疾病的病死率明显降低，但它们存在着许多的缺点，主要是没有溶栓特异性，过多的降解了纤维蛋白原，导致出血等严重不良反应。 * 食物是天然的医生 第八页，共33页。 链激酶(Streptokinase，SK) 是由A，C，G群链球菌中一溶血性链球菌分泌的胞外非酶蛋白质，激酶能将纤溶酶原激活为纤溶酶，使具有丝氨酸蛋白酶活性的纤溶酶能降解构成血栓骨架的纤维蛋白，从而起到溶解血栓的作用。 一般推荐链激酶150万单位溶解于5%葡萄糖液l00ml，静滴1h。对于特殊患者（如体重过低或明显超重），医生可根据具体情况适当增减剂量（按2万单位/kg体重计）。 * 第九页，共33页。 （二）特异性纤溶酶原激活剂： 1、阿替普酶（rt-PA）：rt-PA 对纤维蛋白具有特异性的亲和力，故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原，产生较强的局部溶栓作用。rt-PA 无抗原性，轻度消耗纤维蛋白原，但由于半衰期短（3 ～ 8分钟），需要持续静脉给药。 GUSTO 试验结果表明，在降低早期和1 年死亡率方面，rt-PA 优于链激酶。我国的TUCC 临床试验显示国人应用50 mg rt-PA后90 分钟血管再通率达79.3%，TIMI 3 级血流者达48.2%，与国外应用100 mg rt-PA 的再通率接近，且减少了出血并发症。 第十页，共33页。 全量给药法（总剂量100 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给予静脉注射rt-PA 15 mg，随后0.75 mg/kg在30 分钟内持续静脉滴注（通常不超过50 mg），继之0.5 mg/kg 于60 分钟内持续静脉滴注（通常不超过35 mg），总剂量不超过100 mg，后继续维持肝素静脉滴注48 小时左右。 半量给药法（总剂量50 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给予50 mg 溶于50 ml 专用溶剂，首先静脉注射8 mg，继以42 mg 于90 分钟内静脉滴注完毕，后继续维持肝素静脉滴注48 小时左右。 阿替普酶（rt-PA）给药方法： 第十一页，共33页。 2、尿激酶原（Pro-UK）：Pro-UK 是单链尿激酶