1，4-二氢Hantzsch吡啶衍生物合成方法研究.docVIP

PAGE PAGE 22 1，4-二氢Hantzsch吡啶衍生物合成方法研究 摘要：1，4二氢吡啶衍生物是一类非常重要的有机化合物，在医学、生物性能等方面有着广泛的用途。本实验以苯甲醛，乙酰乙酸乙酯和乙酸铵为反应物，乙醇为反应溶剂，在60℃-90℃水浴温度下，分别用不同的Lewis酸（AlCl3.6H2O，FeCl3.6H2O，ZnCl2，CuCl2.2H2O.）和质子酸（乙酸铵，对甲苯磺酸，盐酸胍）催化Hantzsch反应，比较相同温度下使用不同催化剂和相同催化剂在不同温度下对反应所得产物的收率的影响。经实验结果得出，在水浴温度70℃ 关键词：1，4-二氢吡啶衍生物；多组分反应；Hantzsch反应；路易斯酸；质子酸 Study on synthesis method of 1, 4-dihydropyridine derivatives in Hantzsch reaction Abstract: 1,4-dihydropyridine derivatives are very important organic compounds，which have a wide range of applications in medicine and biological properties.Mixtures of benzene formaldehyde, ethyl acetoacetate and ammonium acetate were reacted using ethanol as solvent under reflux condition.At range of 60-90℃ water bath temperature,using different Lewis acid（AlCl3`6H2O,FeCl3`6H2O,ZnCl2，CuCl2`2H2O.）and proton acid（ammonium acetate, p-toluenesulfonic acid, guanidine hydrochloride）catalyze Hantzsch reaction,the effects of catalysts and temperatures on the yields of the reaction products were compar in the water bath temperature of 70℃ Keywords: 1,4-dihydropyridine derivatives;multicomponent reaction;Hantzsch reaction;Lewis acid;proton acid 1.引言 含氮六元杂环化合物中最引人关注的便是1，4-二氢Hantzsch吡啶衍生物，该类含氮有机化合物因具有优良的生物学性能而被科学家们广泛关注，1，4-二氢吡啶衍生物的优良生物学性能主要体现在生物、医药等方面[1]，近些年来，有关1，4-二氢吡啶衍生物的药物不断地问世。在生物学方面，它可以作为绿色饲料添加剂运用于动物养殖生产中，它可以提高饲料的利用效率，促进动物的生长发育和繁殖能力，这主要是因为它能增强小肠内壁肌肉的运动，减缓食物的后移速度，促进对所食饲料中营养物质的吸收利用[2]。 20世纪以来，随着社会的不断发展，科学技术的不断进步，人们的生活水平不断提高，“三高”（高血压、高血糖、高血脂）已经成为全球致死率排名靠前的致死原因，越来越多的人在中老年阶段都会受到这三高疾病的困扰，因而如何解决这个问题以及相关药物的研发已经引起世界各国广泛的关注。在医药方面，1，4-二氢吡啶类药物如硝苯吡啶，硝吡胺甲酯，络活喜等其他药物是治疗高血压有效的心血管药物[3]，1，4-二氢吡啶也被称为钙通道活性，在临床上主要用于高血压、心绞痛、心率失常等心脑血管疾病，此外该1，4-二氢吡啶衍生物还能构成各种生物活性化合物，如抗肿瘤剂和抗炎剂等，进一步的研究发现这些化合物表现出不同的医疗功能如血小板和化疗增敏剂[4]。 不仅如此，1，4-二氢吡啶衍生物还有许多应用，它可用于测定苯甲醛含量的分析应用，并且作为重要的化学合成中间体用于含氮杂环取代、氨化还原反应、自由基反应和有机金属反应等[5]。因此对于1，4-二氢吡啶衍生物合成方法的改进和探索合成新的1，4-二氢吡啶衍生物成为科学家们所关注的课题。 1.1 1，4-二氢吡啶衍生物的应用现状 1.1.1 NADH模型化合物 NADH是N-取代-1，4-二氢烟酰胺衍生物，学名为还原性辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸。其活性部位是二氢烟酰胺，与1，4-二氢吡啶十分其相似，它能维持细胞生长与分化，修复多糖的合成与代谢，不仅如此，它还在生物体内的氧化还原过程中扮演着举