(整理)抗真菌药物适应症与禁忌症（2022年-2023年）.pdfVIP

2022年-2023年最新 精品文档 抗真菌药物 扁桃体炎 带状疱疹 单纯疱疹 肺炎 风疹 甲癣 尖锐湿疣 阑尾炎 痢疾 流 感 霉菌性阴道炎 尿道炎 气管炎 肾盂肾炎 水痘 体癣 胃炎 咽喉炎 其它抗菌 消炎类 按药品分类查询抗感染药物 青霉素类药物 头孢菌素类药物 碳青霉烯类药物 氨基苷类药物 四环素类 药物 大环内酯类药物 酰胺醇类药物 林可酰胺 磺胺类药物 喹诺酮类药物 其 他抗微生物药物 抑制抗菌药排泄的药物 抗真菌药物 抗病毒药物 其他抗生素 抗真菌药物 抗真菌药 (antifungal drugs)，能抑制或杀灭真菌的药物。一些古老的抗真菌 外用药，如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫磺等，仍在使用。本文着重介绍抗真菌作 用显著的新药，有两大类 :一类是抗生素，主要有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉 素 B 等；另一类是合成药物，包括咪唑类药物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮 康唑等）、氟胞嘧啶和丙烯胺衍生物。 药代动力学 主要介绍灰黄霉素、制霉菌素、二性霉素 B、氟胞嘧啶及酮康唑。 灰黄霉素 此药在胃肠道吸收较差，服药 4 小时血中浓度达到高峰，半衰期 9.5～21 小 时，停药 24 小时后血中几乎全部消失。吸收部位主要在十二指肠，微颗粒可大 大增进吸收。此药分布于体内大部分组织中。 4～8 小时即可达角层，停药 2 天 后角层内药物消失，长期服药角层水平增高，这对治疗皮肤真菌感染极为有利。 此药由肝内代谢，绝大部分药物代谢后从尿中排出。 制霉菌素 此药在胃肠道吸收极差，大量口服血浓度不超过 1～2.5 μg/ml ，因此不适 合治疗系统性真菌病，药物主要从胃肠道排出。 二性霉素 B 此药口服难以吸收。仅能治疗少数疾病，如慢性粘膜皮肤念珠菌病，口服 6 周可大部治愈。主要作静脉滴注，半衰期 24 小时，因而可隔日应用。药物缓慢 从尿中排出，可能是与脂蛋白结合， 缓慢释放，有时在 1 年之内仍可在尿中查出。 精品文档 2022年-2023年最新 精品文档 因此，停药之后仍然可以出现肾中毒症状，但肾衰竭病人并不影响其排出。 氟胞嘧啶 (5-FC) 化学结构见图 2 。此药口服后在胃肠道吸收较好，血中水平较高，血浓度大 约 50～75 μg/ml 。半衰期为 2.5～6 小时。但干燥综合征病人不能吸收此药。吸 收后分布于各组织内， 无蓄积，可以穿透血脑屏障， 但能否穿入眼球， 尚不清楚。 在人类体内此药基本不代谢，以原形 90％以上从尿中排出。 酮康唑 此药口服吸收好， 空腹服药血清水平高， 因吸收需要胃酸， 凡减少胃酸药物， 如甲氰咪呱和其他抗酸药不应在一起应用。此药在肝内代谢， 65％从大便排出。 分布于肝、肾上腺、结缔组织及皮下组织等处较多，穿入脑脊液较少。 作用 本类药物对真菌的作用均为抑制作用， 但作用方式不完全相同。 灰黄霉素作 用方式尚未完全明了， 可能影响其微管系统和影响其核酸形成。 制霉菌素和二性 霉素 B 是选择性的与真菌细胞膜结合， 使膜的渗透性增加， 细胞内容物漏出， 细 胞死亡。氟胞嘧啶进入真菌细胞内，在细胞内的去氨酶作用下，脱去氨基，形