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格列奈类 胰岛素 促分泌剂 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 瑞格列奈 1~16 mg 3次 进餐服药,不进餐不服药, 不影响服药效果 那格列奈 120~360mg 3次 主餐前服药 关闭(guānbì)胰岛β细胞细胞膜KATP通道, 胰岛素分泌 餐后血糖偏离;次数灵活 低血糖,但发生频率和程度较磺脲类轻;体重增加; ?减弱心肌缺血预处理;频繁用药 作用机制: 优 点: 缺 点: 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(zhǐnán)(2010年版) 3.药物说明书 第八页,共17页。 ?-糖苷酶抑制剂 抑制小肠(xiǎocháng)?-葡萄糖苷酶,延缓肠道碳水化合物的消化/吸收 无低血糖; 餐后血糖偏离; ? CVD事件(STOP-NIDDM); 非全身 HbA1C疗效一般不高;胃肠道副作用(胀气、腹泻);频繁用药 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 阿卡波糖 100~300 mg 3次 随第一口饭嚼服,小剂量开始,逐渐加量 伏格列波糖 0.2~0.9 mg 3次 餐前口服,服药后即刻进餐 米格列醇 100~300 mg 3次 在每顿正餐开始时服用 ?-糖苷酶 抑制剂 作用机制: 优 点: 缺 点: 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(zhǐnán)(2010年版) 3.药物说明书 第九页,共17页。 若单药治疗(zhìliáo)血糖不达标,可联合二种口服降糖药治疗(zhìliáo) 一线药物治疗 二甲双胍 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 二线药物治疗 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂 三线药物治疗 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 GLP-1 受体激动剂 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂 四线药物治疗 基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 或 或 主要治疗路径 备选治疗路径 如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%, 则进入下一步治疗 中国(zhōnɡ ɡuó)2型糖尿病防治指南2010年版 第十页,共17页。 两种口服降糖药联合(liánhé)方案 主要联合方案:二甲双胍 + 磺脲类/格列奈类/ ?-糖苷酶抑制剂 备选联合方案:二甲双胍 + 噻唑(sāizuò)烷二酮类/DPP-4抑制剂 若患者不适合二甲双胍治疗,可采用其他种类口服降糖药联合治疗: 磺脲类/格列奈类+ ?-糖苷酶抑制剂 磺脲类/格列奈类+ 噻唑(sāizuò)烷二酮类/DPP-4抑制剂 ?-糖苷酶抑制剂+ 噻唑(sāizuò)烷二酮类/DPP-4抑制剂 中国(zhōnɡ ɡuó)2型糖尿病防治指南2010年版 第十一页,共17页。 口服(kǒufú)降糖药的联合治疗原则 同一类药的不同药物之间避免同时应用 不同类型的药物两种联用,如需要也可三种联用 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治(fángzhì)指南基层版(征求意见稿). 绝大多数患者最终需要联合用药治疗 基本原则:不同机制药物之间的联合 才能获得最大的受益 第十二页,共17页。 迅速控制血糖达标 单药剂量低 不同(bù tónɡ)机制口服降糖药物联合,机制互补 Bailey CJ et al. Int J Clin Pract. 2005;59(11):1309–1316. 早期联合口服(kǒufú)降糖药治疗的益处 第十三页,共17页。 平顺县人民(rénmín)医院 心内科 姜立波 口服降糖药的降糖机制(jīzhì)和合理使用 第一页,共17页。 作用(zuòyòng)部位 Tahrani et al. Lancet 2011;378:182-97 高血糖 β细胞 ?细胞 胰高糖素分泌增加 肝糖输出增加 神经递质功能异常 糖的摄入减少 葡萄糖重 吸收增加 脂肪分解增加和 葡萄糖摄入减少 肠促胰素效应减弱 胰岛素 分泌 减少 第二页,共17页。 现有口服降糖药的种类(zhǒnglèi)和作用特点 噻唑烷二酮 二甲双胍 胰岛素抵抗 (胰岛素应答受损) Adapted from DeFronzo
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