常用的药物结构与作用(药学专业知识一-药学专业知识一-冲刺精讲[超值精品]).docVIP

　　　　　 第 PAGE 2页 　　考情分析　　属药物化学范畴，共8节，涉及不同系统的药物；　　预测考试分值：25～35分；　　一半偏难，另一半简单。分值高，值得重视；　　建议：学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；可适当舍弃较难部分（构效关系，结构特征）。 　　 第一节　中枢神经系统疾病用药 　　镇静催眠药：苯二氮类与非苯二氮类　　抗精神病药：三环类（吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮）和非三环类　　抗抑郁药：去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药等　　镇痛药：天然生物碱类与合成类 　　　　考点1　镇静催眠药　　苯二氮类和非苯二氮类，GABAA受体调节剂（机制）。γ－氨基丁酸。　　1.苯二氮类药：苯+二个氮的。：含杂原子（ONS）的七元环。基本结构：含A、B、C三个环，二个氮的位置：1和4位。典型药物地西泮。西泮类药是含有1，4-苯二氮母核结构的苯二氮类镇静催眠药。　　　　（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。如氯硝西泮和氟西泮。　　（2）B环：引入羟基可增加极性，更加安全，如替马西泮和奥沙西泮（均为地西泮活性代谢物）及劳拉西泮（Cl）。　　（3）1，2位并上三唑环：脂溶性强，代谢稳定性增加，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。 　　2.非苯二氮类药：无耐受性和依赖性、停药反应、反跳。酒石酸唑吡坦（咪唑并吡啶结构）、扎来普隆（吡唑并嘧啶）、佐匹克隆（右旋体艾司佐匹克隆）。　　对于一个药物复杂的化学结构，如何认识它？姓甚名谁。　　母核：骨架结构，决定分类、机制及药理作用（姓）。　　侧链：侧链修饰，微调脂/水性、酸碱性、亲和力等（名）。　　名多体现特征性侧链或关键基团。氨氯地平，唑吡坦。　　西泮家族　　　　丙嗪-奋乃静家族　　 　　连连看？　　　　　　 　　考点2　　抗精神病药：多巴胺受体阻断药　　阻断中脑-皮质系统和中脑-边缘系统的多巴胺受体（通路1和2），发挥抗精神病作用。　　经典药物有锥体外系不良反应（同时作用于通路4），而非经典药物几乎不引起锥体外系不良反应。通路3影响内分泌功能。　　（一）三环类：吩噻嗪类、硫杂蒽类和二苯并氮类。　　1.吩噻嗪类：基本结构硫氮杂蒽母核。氯丙嗪，小剂量抑制多巴胺受体，大剂量抑制呕吐中枢，镇吐。主要副作用锥体外系作用。光毒性变态反应。　　丙嗪/奋乃静类药是含有硫氮杂蒽母核的吩噻嗪类抗精神病药。　　吩噻嗪母核氮以哌嗪链取代，如奋乃静、氟奋乃静。　　氟奋乃静庚酸酯（庚，7个碳的链，氟）和氟奋乃静癸酸酯（癸，10个碳的链，氟）。长链延长时间。 　　 　　2.硫杂蒽类：噻吨类。氯普噻吨（顺式异构体的抗精神病活性大于反式异构体）、珠氯噻醇（较适合于老年人）、氟哌噻吨（三氟甲基）。　　3.二苯并氮类：氯氮平（二苯并二氮，第一个非典型抗精神病药）、奥氮平（噻吩并苯二氮）、喹硫平（二苯并硫氮）、洛沙平（二苯并氮氧杂）、阿莫沙平（氯氧平，洛沙平的脱甲基代谢物）。 　　 　　（二）非三环类　　1.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌啶醇癸酸酯前药。　　2.苯甲酰胺类：舒必利、硫必利、瑞莫必利。可用于精神分裂症和顽固性呕吐的对症治疗。　　3.其他类：利培酮（活性代谢产物帕利哌酮）和齐拉西酮（运用拼合原理设计的非经典抗精神病药）。　　 　　　　考点3　抗抑郁药　　1.去甲肾上腺素再摄取抑制药：丙米嗪（二苯并氮类，代谢物地昔帕明）、氯米帕明、阿米替林（二苯并庚二烯，活性代谢物去甲替林）、多塞平（二苯并噁嗪类）。　　2.选择性5－羟色胺再摄取抑制药：氟西汀及去甲氟西汀（t1／2为4～16天）、舍曲林（S，S–异构体）、氟伏沙明、西酞普兰（艾司西酞普兰S－对映体）、帕罗西汀。　　3.单胺氧化酶抑制药：吗氯贝胺和托洛沙酮。　　4.5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药：文拉法辛（小剂量抑制5－HT再摄取，大剂量均有抑制作用）。 　　　　考点4　镇痛药　　1.天然生物碱及类似物　　吗啡：具菲环结构，由5个环稠合而成。立体构象T型。有效构型左旋吗啡，具酸碱性。临床用盐酸盐。　　可待因：吗啡3位羟基发生甲基化。镇痛活性弱，镇咳。　　二乙酰吗啡（海洛因）：吗啡3、6位羟基同时酯化。　　烯丙吗啡、纳洛酮、纳曲酮：无镇痛作用，阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。　　羟考酮：阿片受体纯激动剂。无极量限制。控释片：双相吸收模式：速释相和缓释相。 　　　　2.合成镇痛药　　盐酸哌替啶（4－苯基哌啶类镇痛药，酯键的