药物合成拟胆碱药研究自学.pptVIP

乙酰胆碱酯酶抑制剂Acetylcholinesterase Inhibitors 乙酰胆碱酯酶的结构及其水解乙酰胆碱的机理 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱酯酶复活剂 ACh的生物合成、贮存、释放和摄取 乙酰胆碱酯酶的结构 蛇毒素Fasciculin与鼠乙酰胆碱酯酶复合物二聚体的条带结构 乙酰胆碱酯酶的结构 乙酰胆碱酯酶单体为椭球型分子，其分子结构最显著的特点是在表面有一向内凹陷的深而窄的峡谷。 AChE活性中心位于谷底，由三个主要区域组成： 酯解部位 阴离子部位 疏水性区域 乙酰胆碱结合于鼠乙酰胆碱酯酶活性中心峡谷 第三章 外周神经系统药物 神经系统组成 胆碱能药物 肾上腺素能药物 镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药 局部麻醉药 胆碱能神经 （以乙酰胆碱为神经递质） 交感神经节前纤维 副交感神经节前节后纤维 运动神经纤维 　交感神经 .... ACh N1 …. NA α , β-R 运动神经 N2-R .... ACh .... 副交感神经 …. ACh ACh M-R N1 神经系统功能药物 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药（心血管） 组胺H1受体拮抗剂 局部麻醉药 第一节 拟胆碱药 学习要求 掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的