第六章镇痛药.pptVIP

疼痛;镇痛药; 缺点：麻醉性镇痛药; 珍爱生命，拒绝毒品;作用分类;比较:解热镇痛药与镇痛药;一、阿片生物碱类;性质：;如何防止吗啡注射液的氧化？;5、脱水重排反应：吗啡与盐酸或磷酸加热反应，经分子重排生成的阿扑吗啡，具有邻二酚结构，更易被氧化，在碱性条件下被碘氧化后，有水和醚存在时，水层呈绿色，醚层呈红色，中国药典用此反应对盐酸吗啡中的杂质阿扑吗啡作限量检查。 ;二、半合成镇痛药;5）N上甲基被取代：;6）高效镇痛药：埃托啡和二氢埃托啡 ;三、全合成镇痛药;2）苯吗喃类;???分激动剂 作用 ?型受体 大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用 用于镇痛 效力为Morphine三分之一 为Pethidine的三倍 副作用小，成瘾性小 ;3）哌啶类;4）氨基酮类;盐酸哌替啶　;结构和命名;发现;理化性质;合成 ;肝脏代谢;阿片?受体 激动剂 用于各种剧烈疼痛的止痛 镇痛活性 为Morphine的1/10 但成瘾性亦弱，不良反应少 ;四、内源性镇痛物质;脑啡肽;五、阿片受体模型;三点结合的假想受体图象;强效镇痛药激动剂、拮抗剂、激动拮抗剂内啡肽类的作用;镇痛药研究方向;目前一些κ受体激动剂如镇痛新，由于其对κ受体结合选择性不高，在与κ受体结合的同时，也能与?受体结合，产生致幻等副作用 寻找专属性的κ受体激动剂，有可能发现高效、低毒的非成瘾性镇痛药 ;2.