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熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂 1 解表药 1．1 薄荷 薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异 薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。其中薄荷醇是目前 研究较多的一类中药 PE。在 1990 年， FDA 以市售非处方药 中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使 用。但在众多的实验研究中证实， 薄荷醇对水杨酸、 抗生素、 5-氟尿嘧啶、 曲安缩松、 双氯灭痛等 10 多种药物都有促渗作 用。王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷 醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用， 尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显 延长。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比 较，发现含 2 ％薄荷醇和 2 ％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤 (Plt;0 ．01) ，两者的透过率没有显著差异 (Pgt;0 ．05) ，但 薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性 大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有 价值的。朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用， 结果与空白组比较， 3 ％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透 量，且从 6h 开始有显著性 (Plt;0 ．01) ，至 24h 透过量为空 白组透过量的 2 ．16 倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮 促渗作用。此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收 作用； 吴铁、 崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、 扑热息痛、 氯霉素透皮吸收的研究。 1．2 细辛 细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、 黄樟醚等多种成分。沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛 油、桉叶素以及高良姜醇提取物对 5 －氟尿嘧啶透皮吸收的 影响，并与氮酮作比较，发现 1％、2 ％细辛油的增渗倍数为 6 ．55 和 8 ．82 ，效果较差。 2 清热药 2 ．1 黄连 黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、 非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯 等。有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴 马亭以及黄连的甲醇提取物对 5 －氟尿嘧啶透皮吸收的作 用，发现它们均能有效地促进 5 －氟尿嘧啶的透皮吸收，增 加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗 透性的作用。 2 ．2 桉叶 桉叶含挥发油 0 ．92 ％～ 2 ．89 ％，其主要成分是 1，8 － 桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等。陈彩莲等以尼 莫地平为模型，对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较。结 果表明，无渗透剂组的渗透系数为 7 ．64 μg ／(h ·cm) ，时 滞为 2 ．15h；单用桉叶油组的平均渗透系数值为无渗透剂组 的 21 ．43 倍，平均时滞为 1．23h ；单用氮酮组的平均渗透 系数值为无渗透剂组的 6 ．51 倍，平均时滞为 2 ．27h ；桉叶 油和氮酮合用组平均渗透系数值为无渗透剂组的 28 ．40 倍， 平均时滞为 0 ．6h 。由此可知，单用桉叶油的促渗作用明显 强于氮酮，两者合用的促渗作用优于单独使用。李中东等考 察了不同浓度桉油对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的促进作 用。结果显示： O．5％、 1．0％、 2 ．O ％和 5 ．O ％浓度的 桉油均显著促进丙酸氯倍他索乳膏的透皮吸收