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氨基甲酸酯类杀虫剂;一 氨基甲酸酯类杀虫剂发展沿革; 氨基甲酸酯杀虫剂后于20世纪70年代由国外公司开发的一类仿生杀虫剂,它的开发被称为是杀虫剂农药的一个新的突破,被认为是杀虫剂历史上的第三个里程碑,由于此类药剂效果明显,故不少产品相继问世。;作为杀虫剂的氨基甲酸酯,通常具有以下结构式 ;1.3氨基甲酸酯类农药具有的特点是:;③ .均可用增效剂提高其药效
多数用于拟除虫菊酷的增效剂可用于氨基甲酸酯类杀虫剂的增效。例如氧化胡椒基丁醚可以使甲萘威对家蝇前毒力提高15倍。最近国外发现增效剂76220,能使甲萘威 对灰翅夜蛾类的药效提高27倍。
④ .对人畜和鱼类低毒
虽然氨基甲酸酯类杀虫剂的母体化合物毒性较高,但由于它们在温血动物与昆虫体的 代谢途径不同,即在前者,能产生水解.在后者则仍保持母体化合物的毒性,故而对前者的毒 性较低。另外,氨基甲酸酯类的杀虫机制与有机磷农药一样,都是抑制昆虫神经系统的胆碱酯酶.故而,一旦中毒亦可参照有机磷农药的处理方法。
⑤.此类化合物结构简单,易于合成
此类化合物结构较简单,且一种中间体能生产多种产品,如甲基异氰酸酯可至少作为 30种氨基甲酸酯类农药的中间体。同时,它们的生产设备亦具有通用性,一套设备可生产多种产品。
;1.4根据结构特征,氨基甲酸酯杀虫剂可划分为如下四类:;⑶N-甲氨基甲酸肟酯 发展较晚的一类,大多数品种属于高毒高效农药。氮原子上一个氢被甲基取代,烷硫基是肟酯基中的重要结构单元。;二、新颖氨基甲酸酯类杀虫剂;2.2茚虫威;2.2.1茚虫威的合成;2.2.1.3 (5-氯-2,3-二氢-2-羟基-2-甲氧基羰皋-1H-茚)肼羧酸苯甲酯(4)的制备 ;;2.2.1.4茚虫威的制备 ;2.2.2茚虫威的应用;三、氨基甲酸酯杀虫剂中毒和急救 ;3.2、中毒机理
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急性氨基甲酸酯杀虫剂中毒是短时间密切接触氨基甲酸酯杀虫剂后,因体内胆碱酯酶活性下降而引起的以毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状为主的全身性疾病。氨基甲酸酯类农药的中毒机理与有机磷相似,主要是抑制神经组织、红细胞及血浆内的乙酰胆碱酯酶。其作用机制首先是作用快,氨基甲酸酯类进人体内不需要经代谢活化,即可直接与胆碱酯酶活化中心的负矩部位和酯解部位的丝氨酸羟基结合,形成复合物,进而成为氨基甲酰化酶。胆碱酯酶被氨基甲酰化后失去对乙酰胆碱的水解能力,遂造成体内乙酰胆碱大量蓄积。而有机磷进入体内先经代谢转化成一个中间代谢产物(磷酸酯类除外),再与胆碱酯酶结合,因而潜伏期长;其次是恢复快。氨基甲酸酯与胆碱酯酶的结合是可逆的,即氨基甲酰化酶易水解,一般在4小时左右胆碱脂酶即可恢复活性。氨基甲酸酯类对胆碱酯酶的抑制速度和复能速度相等。因此,中毒后发病迅速,临床表现较轻,症状消失也快。中毒后如果脱离接触,在几分钟内即开始恢复,在几小时内完全恢复;再次是多数氨基甲酸酯类对红细胞胆碱酯酶的亲和力明显大于血浆胆碱酯酶,故中毒程度与红细胞胆碱酯酶抑制的程度明显有关。;3.3、临床表现;3.4、辅助检查;③、 急性氨基甲酸酯杀虫剂中毒的临床特点是起病急、恢复快、病情相对较轻、中毒治愈后不发生迟发性神经病。
④ 、 急性中毒的诊断分级以临床表现为主要依据,血液胆碱酯酶活性的及时测定可作参考指标。
⑤、 需要进行鉴别诊断的疾病主要有急性有机磷中毒、中暑、急性胃肠炎和食物中毒等。根据接触史、临床特征和血液胆碱酯酶测定及动态观察一般不难做出鉴别,必要时可测定生物材料中氨基甲酸酯农药或其代谢产物含量。
⑥、 目前农药复配应用较多,可同时存在氨基甲酸酯与有机磷或其他农药混合中毒问题,在诊断和鉴别诊断时应予以注意。
⑦、 轻度中毒脱离接触后缓解较快,治疗可用阿托品0.6-0.9mg口服或0.5-1.0mg肌肉注射,必要时重复1-2次,不必阿托品化;重度中毒应尽快阿托品化,但一般所需总剂量比有机磷中毒时小,用药间隔时间可适当延长,维持时间相对较短。;四、 氨基甲酸酯类杀虫剂农药市场的发展; 从1998年至2003年的五年中,氨基甲酸类杀虫剂市场与有机磷杀虫剂及拟虫菊酯类杀虫剂市场一样,均呈下滑趋势。; 品种 销售额/亿美元 上市日期 占杀虫剂的份额 (1998~2003)/%;类别 1998年销售额/亿美元 2003年销售额/亿美元 2008年销售额/亿美元(1998~2003)/% (2003~2008)/%;The end ;
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