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第五篇 兽医药理学 兽医药理学是研究药物与动物机体(含病原体)之间相互作用规律的一门学科，是一门 为兽医临诊合理用药、防治疾病提供基本理论的基础学科。一方面，研究机体对药物处置的 动态变化，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化，及排泄过程中浓度随时间变化的规 律，称为药物动力学，简称药动学；另一方面，研究药物对机体的作用及作用机理，称为药 效动力学，简称药效学。 学习兽医药理学的目的，主要是培养兽医能正确选药，合理用药，提高药效，减少不良 反应；并为进行兽药临诊前药理实验研究、开发新兽药及新兽药制剂创造条件。新兽药开发 与研究的过程，包括临诊前研究、临诊研究和上市后兽药监测三个阶段。 第一节基本概念 一、药物与毒物 药物是指用于预防、治疗、诊断疾病，或者有目的地调节生理机能的物质。应用于动物 的药物统称为兽药。主要包括血清制品、疫苗、诊断制品、微生态制剂、中药材、中成药、 化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品及外用杀虫剂、消毒剂等。兽药的使用对象为家 畜、家禽、宠物、野生动物、水产动物、蜂和蚕等。 毒物是指能对动物机体产生损害作用的物质。药物超过一定剂量或用法不当，对动物也 能产生毒害作用，所以在药物与毒物之间并没有绝对的界限，它们的区别仅在于剂量的差 别。药物长期使用或剂量过大，有可能成为毒物。 二、剂型与制剂 药物原料来自植物、，动物、矿物、化学合成和生物合成等，这些药物原料一般均不能直接 用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加工制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂 型。临诊常用的剂型一般分为三类：①液体剂型，如溶液剂、酊剂、注射剂等；②半固体剂 型，如软膏剂、浸膏剂等；③固体剂型，如可溶性粉剂、预混剂、片剂等。剂型是集体名词， 其中任何一个具体品种，如片剂中的恩诺沙星片、注射剂中的注射用青霉素钠等则称为制剂。 三、处方药与非处方药 为保障用药安全和动物性食品安全，实行兽用处方药和非处方药分类管理制度。处方药 是指凭兽医的处方才能购买和使用的兽药，因此，未经兽医开具处方，任何人不得销售、购 买和使用处方兽药；非处方药是指由国务院兽医行政管理部门公布的、不需要凭兽医处方就 可以自行购买并按照说明书使用的兽药。对处方药和非处方药的标签和说明书，管理部门有 特殊的要求和规定。通过兽医开具处方后购买和使用兽药，可以防止滥用兽药(特别是抗生 素和合成抗菌药)，避免或减少动物性食品中的兽药残留问题，达到保障动物用药规范、安 全有效的目的。 第二节药物动力学 药物动力学是研究药物的体内过程中浓度随时间变化的动态规律的科学。在给动物用药 后的不同时问采血测定其血药浓度，然后再借助特定的数学模型及数学表达式，计算出一系 列药物动力学参数，从速度与量两个方面进行描述、概括并推测药物在体内的动态过程规 律。药物进入动物机体后，在对机体产生效应的同时，本身也受机体的作用而发生变化，变 化的过程分为吸收、分布、生物转化和排泄。事实上这个过程在药物进入机体后是相继发 生、同时进行的，在药动学上被称为机体对药物的处置，把生物转化和排泄称为消除。 一、药物转运的方式 1．简单扩散又称被动扩散。大部分药物均通过这种方式转运，其特点是顺浓度梯度， 扩散过程与细胞代谢无关，故不消耗能量；没有饱和现象。扩散速率主要决定于膜两侧的浓 度梯度差和药物的性质。药物分子小、脂溶性大、极性小、非解离型(分子态)的药物易通 过生物膜。药物的解离度也因其pK2(酸性药物解离常数的负对数)及所在体液的pH不同 而不同。多数药物为弱酸性或弱碱性药物。弱酸性药物在酸性环境中解离少，非解离型多， 易通过生物膜；弱碱性药物则相反。 弱酸性药物(如水杨酸盐、青霉素、磺胺类等)，在碱性较高的体液中有较高的浓度； 弱碱性药物(如吩噻嗪类、赛拉嗪、红霉素、土霉素等)，则在酸性较强的体液中浓度高。 在选择抗菌药物作乳腺炎治疗时，利用上述规律，应选择碱性药物，因为乳汁(pH为 6．5～6．8)比血浆(pH为7．4)有较高的酸度，故碱性药物在乳中有较高的浓度。 2．主动转运药物由膜的一侧转运到另一侧，不受浓度差的影响，也可由药物浓度低 的一侧转运到较高一侧。这种转运方式需要消耗能量及膜上的特异性载体蛋白如Na+、 K+、ATP酶参与，这种转运能力有一定限度，即载体蛋白有饱和性，同时，同一载体转运的两种药物之间可出现相互竞争。 3．易化扩散也是有载体介导的转运，但它是顺浓度梯度转运，不需消耗能量，这是 与主动转运的区别。 4．胞饮作用 生物膜内陷，将大分子药物或蛋白质吞饮进入细胞内的一种转运方式。 胞吐作用则是将大分子药物从细胞内转运到细胞外，如腺体细胞