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光敏剂的种类介绍
第一代光敏剂有 :血卟啉衍生物( hematoporphyrin derivaˉtive ,hpd)、二血
卟啉醚 dihaematoporphyrin ether,dhe)和 por ˉfimer sodium (photofrin ⅱ,也即
photofrin r ○ ) ()。已获多国政府的药监部门批准应用
于临床。多为混合制剂 ,在体内的滞留时间长,避光时间需 4 周以上,其最长
激发波长在 630nm,此波长穿透的组织深度有限( 0.5cm 以下),限制了光动力
学疗法在较大肿瘤上的应用。
第二代光敏剂有 :5-ala (5-氨基酮戊酸)、间 - 四羟基苯基二氢卟酚
(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-th ˉpc)、初卟啉锡 (tin etiopurpurin ,snetz)、
亚甲基兰 (methylene blue)和亚甲苯兰 (toluidine blue )、苯卟啉 (benzoporphyrin)
衍生物以及 lutelium texaphyrins (lu-tex )、苯并卟啉衍生物单酸( bpd-ma,
vertoporfin )、酞青类( phthalocyanines)、得克萨卟啉( texaphyrins)、n-天门
冬酰基二氢卟酚( n-aspartyl chlorin e6,npe6)、金丝桃素( hypercin)、血啉甲
醚( her ˉmimether,hmme)。基本已进入临床研究阶段,尚未批准正式临床应
用。部分地克服了第一代光敏剂的缺点, 更加符合理想光敏剂的特点, 表现为光
敏期短,作用的光波波长较大,因而增加了作用的深度,产生的单态氧也较多,
对肿瘤更有选择性。
第三代光敏剂有 :与各种物质交联的 npe6和酞青类,尚处在动物研
究阶段。这是在第二代光敏剂的基础上交联上某些特殊的化学物质, 进一步提高
了肿瘤组织的选择性, 这些物质简单的如多聚体 (polymers)和脂质体 (liposomes);
复杂的如肿瘤组织表达的抗原或受体的相应抗体和配体等 。
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