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执业西药师药学专业知识二抗菌药物重要考点集锦 执业西药师药学专业知识二抗菌药物重要考点集锦 PAGE PAGE / NUMPAGESPAGE3 执业西药师药学专业知识二抗菌药物重要考点集锦 PAGE 2016年执业西药师药学专业知识二抗菌药物重要考点集锦 考点1：青霉素类抗菌药物 【考频指数】★★★★ 【考点解析】 1.药理作用和临床评论 （1）作用特色 ★1）分类及代表药【要点记忆，掌握细节】 分类 代表药 天然青霉素类 青霉素G 口服耐酸青霉素 青霉素V 耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 半合成青 广谱青霉素类 氨苄西林，阿莫西林 霉素类 抗铜绿假单胞菌青霉素类 羧苄西林、哌拉西林 抗革兰阴性杆菌青霉素类 美西林、替莫西林 ★2）体制 青霉素类抗菌药物拥有共同的作用体制，均为扰乱敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损， 菌体失掉浸透保护屏障致使细菌肿胀、变形，在自溶酶的激活下，细菌破碎溶解而死亡。其作用的靶位是 一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素联合蛋白（ PBPs），青霉素类作为 PBPs底物的构造近似物，竞争 性地与酶活性位点共价联合，进而克制 PBPs，扰乱细菌细胞壁合成，达到杀灭细菌的作用。 3）抗菌谱：青霉素 G属窄谱抗菌药物，对 G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体敏感。 ★4）作用特色 1）属于生殖期杀菌剂，属于时间依靠型抗菌药物。 2）对G+菌作用强，对 G-杆菌作用弱。 3）不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂适用。 （2）典型不良反响 1）局部刺激：肌内注射区可发生四周神经炎。 2）变态反响：如过敏性休克（ I型变态反响）和血清病型反响（Ⅲ型变态反响）。其余过敏反响另有 溶血性贫血（Ⅱ型变态反响）、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发生等。 （3）药物互相作用 1）丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延伸其血浆半衰 期。 2）青霉素类可加强华法林的抗凝作用。 3）青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混淆后，二者的抗菌活性显然减弱，所以两药不可以置于同一容器内 给药。 2.用药监护 （1）用药前一定咨询过敏史 1）不论采纳何种给药门路（口服、肌内或静脉注射），应用青霉素类、青霉素类复方制剂前，须做青 霉素皮肤敏感试验。能够采纳 250-500U/ml 浓度的青霉素溶液皮内注射 ～做全部青霉素类药 的皮肤敏感试验。 2）过敏性休克一旦发生，一定就地急救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖 皮质激素等抗休克治疗。 （2）依据PK/PD参数拟订合理给药方案 青霉素类药基本属于时间依靠型抗菌药物，当 T＞MIC%达到40%以上时，青霉素类药可显示满意的 杀菌成效。 ★（3）选择适合的溶剂和滴速 青霉素类与酸性较强（ ～）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可促进青霉素构造裂解为无活 性的青霉烯酸、青霉噻唑酸，失掉效价并易致过敏性反响。需注意： 1）溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液（ ～）。 2）单剂量容积为 50～200ml，不宜超出 200ml。 3）应新鲜配制。 4）静脉滴注时间不宜超出 1h（小容积、短时间）。 5）青霉素钾盐不行迅速静脉滴注及静脉注射。 3.常用药品的临床应用 青霉素 【适应证】 （1）用于敏感细菌所致各样感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。（ 2）青霉素为以下感染的 首选药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；②肺炎链球菌 感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；③不产青霉素酶葡萄球菌感染；④炭疽；⑤破伤风、气性坏疽 等梭状芽孢杆菌感染；⑥梅毒（包含先本性梅毒）；⑦钩端螺旋体病；⑧回归热；⑨白喉；⑩青霉素与氨 基糖苷类药物结适用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。（ 3）青霉素亦可用于治疗：①流行性脑脊髓膜炎；② 放线菌病；③淋病；④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染；⑨除 柔弱拟杆菌之外的很多厌氧菌感染；⑩风湿性心脏病或先本性心脏病患者进行口腔、胃肠道或泌尿生殖道 手术和操作前，可用于预防感染性心内膜炎发生。 【注意事项】 青霉素水溶液在室温不稳固， 20U/ml 青霉素溶液 30℃搁置24h效价降落 56%，青霉烯酸含量增添 倍，所以应用本品须新鲜配制。【用法与用量】