内酰胺类相互作用.pptVIP

头孢菌素类 第一代：头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢氨苄 第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、 头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟 第四代：头孢吡肟、头孢匹罗 第二十九页，共45页 G+菌 G-菌 铜绿 肾毒性 酶稳定 一代 ++++ + — ++ + 二代 ++ ++ — + ++ 三代 + +++ +++/+ — +++ 四代 ++ ++++ +++ — ++++ 各代头孢菌素特性比较 第三十页，共45页 1头孢唑啉 与庆大霉素或阿米卡星联用时对某些敏感菌株有协同抗菌作用。但可增加肾毒性 与丙磺舒同用可抑制本药在肾脏的排泄，使血药浓度升高约30% 与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性 与华法林同用可增加出血的危险性，可能的机制是同用时可导致维生素K依赖性凝血因子的合成减少 与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应 第三十一页，共45页 2、头孢呋辛 药物-食物相互作用 食物可促进本药口服制剂的吸收。 牛奶可使本药口服制剂的AUC值增高，且儿童较成人的增高幅度更显著。 与丙磺舒同用，可使本药的肾清除率降低、血浆半衰期延长、血药浓度升高。 与氨基糖苷类药同用，有协同抗菌作用，但合用时也可能增加肾毒性。 与呋塞米等强利尿药同用，可增加肾毒性。 与抗酸剂同用，可减少本药口服制剂的吸收。 与伤寒活疫苗同用，可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 药物-酒精相互作用 本药可影响乙醇代谢，抑制乙醛去氢酶的活性，使血中乙酰醛积聚，出现双硫仑样(Disulfirm)反应 第三十二页，共45页 三代头孢 第三代头孢菌素的主要特点是对各种革兰阴性杆菌如肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定 对组织穿透力强，几乎都可用于骨关节感染 第三十三页，共45页 与非甾体抗炎镇痛药(如阿司匹林)或其它水杨酸制剂、血小板聚集抑制药等同用，可增加出血的危险性。其作用机制为对血小板的累加抑制所致。 与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡出血的药物同用，可增加出血的危险性。 与抗凝药(如肝素、香荚兰醛或茚满二酮衍生物)或溶栓剂同用，可干扰维生素K代谢，导致低凝血酶原血症。 头孢哌酮 与氨基糖苷类药(如庆大霉素和妥布霉素)同用，对肠杆菌属细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。 与强利尿剂(如呋塞米等)、氨基糖苷类或其它头孢菌素类同用，可增加肾毒性。 药物-酒精/尼古丁相互作用 本药可影响乙醇代谢，出现双硫仑样(disulfirm)反应。 第三十四页，共45页 三、其它β－内酰胺类 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 碳青霉烯类：亚胺培南-西司他丁、美罗培南 单环类：氨曲南 β内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 第三十五页，共45页 * 头霉素类：二代头孢+抗厌氧菌 氧头孢烯类：三代头孢+抗厌氧菌 对β－内酰胺酶非常稳定； 适用于腹部外科、妇产科、口腔科等的革兰阴性需氧菌与厌氧菌的混合感染。 头霉素和氧头孢烯类 第三十六页，共45页 * 氨曲南：其抗菌谱窄，对G-菌（包括绿脓杆菌）有良好抗菌作用，对G+菌和各种厌氧菌敏感性差。 对酶稳定，可透过血脑屏障，毒性低。对青霉素无交叉过敏性，对青霉素或头孢菌素过敏者可慎用该品。 单环类 与头孢西丁在体内外均有拮抗作用 第三十七页，共45页 * 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦（三唑巴坦） β－内酰胺酶抑制剂 特点： 它高度特异性，只攻击β-内酰胺酶 对人体细胞无毒性 使酶灭活是自杀型、不可逆的 1分子酶抑制剂与1分子酶组成1蛋白复合物 舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性 扩大抗菌谱，增强抗菌活 抑酶作用：他唑巴坦克拉维酸舒巴坦（﹤4g 天） 不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性 第三十八页，共45页 共同特点为抗菌谱极广，抗菌作用强，对革兰阳性与阴性菌、需氧菌与厌氧菌均具有良好作用。 对非典型病原菌无效！ 适用于多重耐药或产β－内酰胺酶的菌株引起的严重的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和免疫缺陷者感染 使用碳青酶稀类抗生素导致抽搐、癫痫发作的原因是由于此类抗生素能够与?氨基丁酸(GAGB)受体相互作用。 是产ESBLs菌株和产AmpC菌株感染疗效最佳的品种 碳青霉烯类 第三十九页，共45页 内酰