护理专业药理内酰胺类抗生素PPT课件.ppt

二、头孢菌素类 头孢菌素类抗生素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而成的半合成抗生素。 与青霉素一样有β-内酰胺环，故在理化特性、生物活性、作用机制及临床应用方面均相似，但具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、与青霉素仅部分交叉过敏，以及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。 根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代。 第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄 第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。 第四代：头孢甲吡唑、头孢吡肟。 【体内过程】 1、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢泊肟普塞酯可po。 除头孢噻吩因im剧痛只宜iv外，其他头孢菌素均可im或静脉给药。 2、能透入各组织，可在胎盘、滑囊液、心包积液中达到较高浓度。 头孢呋辛和第三代头孢菌素可透过血脑屏障，在脑脊液中达有效浓度。 3、除头孢哌酮、头孢曲松主经胆汁排泄外，头孢菌素类一般经肾排泄，尿药浓度高。 抗菌谱 对酶的稳定性 应用 肾毒性 第一代 头孢菌素 1、主要作用于G+菌； 2、对G-菌作用较弱。 可被G-菌产生的β-内酰胺酶破坏 1、主用于耐药金葡菌感染。 2、po 有一定肾毒性 第二代 头孢菌素 1、对G+菌作用稍弱于第一代； 2、对G-菌作用明显↑； 3、对部分厌氧菌有效。 对多种β-内酰胺酶稳定 主用于敏感菌引起的多种感染 低于第一代 第三代 头孢菌素 1、对对G+菌作用不如第一、二代。 2、对G-菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用 1、对多种β-内酰胺酶有较高的稳定。 2、易透过血脑屏障。 治疗泌尿道感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。 基本无肾毒性 第四代 头孢菌素 对G+、 G-菌均有高效 对β-内酰胺酶高度稳定 主用于对第三代头孢菌素耐药的细菌感染 无肾毒性 【作用特点】 头孢菌素类为杀菌剂，抗菌原理与青霉素相同。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素有部分交叉耐药。 特点： 对G+菌：第一代﹥第二代﹥第三代 对G-菌：第三代﹥第二代﹥第一代 肾毒性：第一代﹥第二代﹥第三代（无） 对酶稳定性：第三代﹥第二代﹥第一代 第四代头孢菌素：对G+菌、G-菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，无肾毒性。 1、第一代头孢菌素： （1）抗菌谱：①主要作用于G+菌。 ②对G-菌作用较弱。 （2）对酶的稳定性： 可被G-菌产生的β-内酰胺酶破坏。 （3）应用： ①主用耐药金葡菌感染。 ②po品种主用轻、中度呼吸道和尿道感染。 （4）肾毒性：有。 2、第二代头孢菌素： （1）抗菌谱： ①对G+菌作用稍弱于第一代。 ②对G-菌作用明显。 ③对部分厌氧菌有效。 ④对铜绿假单胞菌无效。 （2）对多种β-内酰胺酶较稳定。 （3）主用：敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、泌尿道感染等。 （4）肾毒性：低于第一代。 3、第三代头孢菌素： （1）抗菌谱： ①对G+菌作用不如第一、二代。 ②对G-菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用。 （2）穿透力强，易透过血脑屏障。 （3）对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性。 （4）用于：危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染等。 （5）肾毒性：基本无。 4、第四代头孢菌素： （1）抗菌谱：对G+、G-菌均有高效 （2）对β-内酰胺酶高度稳定。 （3）主用：对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。 （4）肾毒性：无。 【不良反应】 1、过敏反应：偶见过敏性休克，青霉素过敏者5～10％对头孢菌素也过敏。 2、肾毒性：第一代头孢菌素大剂量使用时可损害近曲小管细胞，出现肾毒性。 3、肠道菌群失调：二重感染，维生素B、K缺乏，多见于第三、四代头孢菌素。 4、“双硫醒” 样反应：头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶，服药期间饮酒可出现“双硫醒”样反应。 这三种头孢菌素大剂量还可引起凝血酶原↓或血小板↓→严重出血。 【药物相互作用】 1、第一、二代头孢菌素类与氨基糖苷类抗生素合用，可↑肾毒性。 2、与乙醇同时应用时可产生“醉酒样”反应，故本类药物在治疗期间或停药后3d内应禁酒。 思考题 1、简述β-内酰胺类抗生素的抗菌机制。 2、试述青霉素的抗菌谱、临床应用、主要不良反应及防治。 3、简述四代头孢菌素的特点、常