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. 第二章 抗微生物药 第二节 β-内酰胺类抗生素 系指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素。主要包括青霉素类和头孢菌素类。该类药物的作用机制是抑制抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。细菌细胞壁的合成。 * 第二节 β-内酰胺类抗生素 一、青霉素类 （一）天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。 * 钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，故需现用现配，并应避免与其他任何制剂配伍使用。 青霉素G（苄青霉素） 主要优点 杀菌作用强、毒性低。 缺点不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。 * 第二节 β-内酰胺类抗生素 青霉素G（苄青霉素） 【体内过程】 不耐酸，口服吸收少且不规则，肌注易吸收，有效血药浓度可维持4-6h，透过脑脊液和房水但浓度低，但在炎症时可达到有效浓度，几乎以原型从肾排泄。与丙磺舒合用，可与青霉素G竞争肾