新型吡唑类化合物的合成 反应及生物活性研究.pdfVIP

⑧ 南开大学博士掌位论文 论文摘要 吡唑类衍生物具有广谱的生物活性，几乎 盖了植物保护的各个方面，在现 代农药中占有重要地位。对该类化合物的研究己成为当今农药界热点之一。 为了寻找新型结构的先导化合物，本文利用19种便捷、有效的多官能团合 成子制备了三大类17种不同结构类型的94种新型吡哗类化合物，即： 1．6类羰基吡哗： 2．6类吡哗联杂环： 3．5类吡唑稠杂环。 所合成的化合物均经元素分析，IR， ‘HNMR验证，部分化合物还经过了”C NMR，HMBC，HMQC，MS和X-ray衍射进 ‘步确认。 初步的生测结构表明化合物1a，1b．1e．3d．4a．4d．13c，6a．7b，7—1b，11k 具有较高的除草活性，化合物2c，5c．6a具有较好的植物生长调节活性。这些 化合物有可能作为先导化合物进一步研究。 探索了利用多官能团合成子 (i i，i i，iV。v。vi)与吡畔酰肼和取代的三氟甲 基苯 甲酰肼 (I|)生成多取代羰基吡 (三)哗的反应条件，这些方法具有条件温和、 产率较高、易于操作等特点。 探索了氨基吡唑 (||l，IV)和d．溴代取代苯乙酮合成眯唑并【l，2．b]UtL唑的反 应条件，该法至今尚未见报道，同时提出了该反应的反应机理。 利用 ‘HNMR,1 3C NMR ，HMBC和HMQC等技术，详细地分析了利用氨基 吡唑(V，V1．VlI)和取代烯胺酮 (ix)合成吡哗并fl，5-a]嘧啶的区域选择性反应，同 时提出了反应的反应机理。 测定了化合物2c，5a，7．3a，llf，9-lc的单晶结构，分析了分子的结构特征。 关键词：合成子，双亲核试剂，吡唑类化合物，生物活性，双杂环化合物， 咪哗并[1，2-b]毗畔，吡唑并[1，5-a]嘧啶，反应机理，氢键，波普|生质，单晶结构 ⑧ 龠擘 |；犬攀搏士攀擅毒謦文 Study on the Synthesis，Reaction andBiological Activities ofNovelPyrazole Derivatives ph．D Ming LI Superviser Huazheng YANG Abstract Pyrazole derivatives represent one of the most active classes of compounds possessing a broad spectrum of biological activities,almost cover alt fields of plant protection，and play a key role in modern chemical pesticides Further research for pyrazole derivatives has been one ofmain fields ofpesticide chemistry． tn order to search for lead compounds which have new structures，three series, including 17 kinds of novel compounds containing more than 94 pyrazolas with different structures were synthesized using 19 kinds of convenient，effective and multifunctional synthons。These l?kinds ofnovet compounds are： 1+sixkinds ofcarbonyl pyrazoles； 2．six kinds of