吸入制剂的载技术指导原则.pptVIP

2.4 药物的粒度及微粉化工艺 根据呼吸道生理结构，为使药物有效的分布或沉积在治疗部位，药物的粒度通常在7μm以下。粒度过大（大于10μm）或过小（小于0.5μm）可能会使药物不能有效沉积，疗效降低。 对于混悬型气雾剂，首先要进行药物的微粉化处理。对于混悬型气雾剂，在处方筛选过程中，要求将药物粉碎在7μm以下，控制微粉化药物的粒度分布，求出d10,d50,d90的粒度分布数据。 常用的微粉化工艺有研磨法（球磨机、能流磨）、喷雾干燥法以及结晶法。 2.5 水分和环境湿度的控制 处方中的水分含量较高可能对气雾剂性能（例如化学稳定性、物理稳定性、可吸入性）有潜在影响。 产品中水分的来源主要有： 1）原料和辅料中带入； 2）生产环境引入； 3）容器和生产用具带入。 2.5 水分和环境湿度的控制 所以在处方筛选过程中，应严格控制原料药和辅料的水分，也要避免生产环境以及生产用具、容器中水分的带进，以最大限度地避免水分带来的影响。 2.6 药物的聚集 混悬型气雾剂的处方筛选过程中应关注药物的聚集和微晶的增长。 作为混悬液，药物和分散溶媒存在密度差，必然会在一定时间内造成聚集并产生沉降。如果这种沉降现象不能在振摇条件下分散均匀，势必严重影响药品的使用。 丙酸氟替卡松吸入气雾剂(辅舒酮 可预防性治疗哮喘，只能经口腔吸入。 云南白药气