性激素类药及避孕药.pptVIP

性激素类药及避孕药 北京协和医学院药理学系 叶菜英 第一页，共38页。 性激素类药及避孕药 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药 第二页，共38页。 性激素 分类 雌激素 孕激素 雄激素 第三页，共38页。 女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图 第四页，共38页。 【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。 第五页，共38页。 雌激素类药 来源 【来源】 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl　estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol　valerate）等 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol） 第六页，共38页。 雌激素类药 体内过程 【体内过程】 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作