抗结核病药及抗麻风病副本.pptxVIP

抗结核病药及抗麻风病结核病 全国现有结核病人 600万左右 年死亡人数25万左右 WHO估计全球每年发病人数约800万人 （特别是HIV高发地区TB发病率高） 抗结核病药 第一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉 素、吡嗪酰胺第二线药：卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙 沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨 酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺 异烟肼 （雷米封）1952 年是抗TB作用最强的首选药优 点1、给药途径广：口服、肌内注射、腔内2、穿透力强，体内分布均匀：Vd=0.6L/kg （1）可透入细胞内，杀死巨噬细胞内TB菌 （2）透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨 组织 （3）脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿3、耐药性可产生，但无交叉耐药 （1）耐药菌对人体毒力?，治疗仍有效 （2）耐药不持久 （3）与其他药无交叉耐药 （4）合并用药，显著?其耐药性4、疗效好，毒性低作 用作用强： 低浓度抑菌，高浓度杀菌(10 ?g/ml） 对繁殖期作用更强（浸润性、急粟）机理：可能为 （1）抑制膜磷脂合成，致膜通透性? （2）抑制胞壁分支菌酸合成，使细胞丧失 耐酸性，疏水性和增殖力而死亡耐药机制： 1、过氧化氢酶减少、丢失，异烟肼 难以活化 2、菌膜通透性降低，药物摄取减少（肝）异烟肼乙酰异烟肼（肝损害）乙酰化快代谢型（黄种人占50%）：乙酰异烟肼? ?易致肝损害慢代谢型（黄种人占26%）：原型异烟肼