药理学胆碱受体阻断药.pptVIP

2021-12-5 1 掌握 阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证 熟悉 了解 神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用 及用途 东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用 2021-12-5 2 分类： 受体阻断药 受体阻断药 第1节 阿托品及其类似生物碱 [阿托品 atropine] [来源与化学] 托品酸的叔胺生物碱酯 2021-12-5 3 [体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h [药理作用] 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用 大剂量阻断神经节N1受体 2021-12-5 4 1.抑制腺体分泌：强度 特点： ①唾液腺↓ ②汗腺↓ ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓（大剂量） 2021-12-5 5 2021-12-5 6 2.眼： ①扩瞳： 2021-12-5 7 ②升高眼内压： ③调节麻痹： (调节于远视) 2021-12-5 8 2021-12-5 9 3.松弛内脏平滑肌： 特点：痉挛状态的平滑肌作用显著 ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 ⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用 2021-12-5 10 4.解除迷走神经对心脏的抑制： ⑴心率：①治疗量↓ ②大剂量↑ ⑵加快房室传导： 5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 6.兴奋中枢： 2021-12-5 11 [临床应用] 1.各种内脏绞痛： ①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好 ②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用） ③遗尿症有效 2021-12-5 12 2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症： 3.眼科应用： ①虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用 ②检查眼底： ③验光配眼镜： 2021-12-5 13 2021-12-5 14 4.缓慢型心律失常： 窦性心动过缓、房室传导阻滞等 5.休克： 大剂量→感染性休克 6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒： 早期、足量、反复 毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱 2021-12-5 15 [不良反应] 1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷 致死量：成人80~130mg，儿童10mg 视力模糊 意识混乱 散 瞳 便 秘 尿 潴 留 2021-12-5 16 [中毒的解救] 1.一般处理： 2.拟胆碱药： 3.人工呼吸配合物理降温 [禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等 2021-12-5 17 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 2021-12-5 18 [山莨菪碱—654-2] 特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用 2021-12-5 19 [东莨菪碱] 特点： ①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌、心血管较弱 ②有较强的中枢抑制作用 ③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹 ④禁忌症同阿托品 2021-12-5 20 第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药 [后马托品] 1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全 3.主要用于眼科检查和验光 注：儿童→阿托品 [托吡卡胺]首选 2021-12-5 21 二、合成解痉药 [异丙托溴铵、噻托溴铵] 支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 [溴丙胺肽林—普鲁本辛]--季铵类 1.不易透过BBB, 无中枢作用 2.对胃肠M-R选择性较高 3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌 4.不同程度的神经节阻断作用 5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐 2021-12-5 22 [贝那替秦（胃复康）]--叔胺类 1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症 胃复安 –增加胃肠运动 2021-12-5 23 三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ] 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能） 2021-12-5