135注射用硫酸卷曲霉素.pdfVIP

注射用硫酸卷曲霉素使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用硫酸卷曲霉素 商品名： 英文名： Capreomycin Sulfate for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Liusuan Juanqumeisu 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【药理毒理】 本品为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其 机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用 时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完 全交叉耐药。 【药代动力学】 本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚 高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注 1g 后 1～2 小时达血药峰浓度 (Cmax) ，为 20 ～40mg/L 。血消除半衰期 (t 1/2 ) 为 3～6 小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出， 12 小时内经尿排出给药量的 50 ％～60 ％；少量可经胆汁排 出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉 素蓄积。 【适应症】 1 适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药 ( 如 链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇 ) 治疗失败者，或对上 述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品 可作为联合用药之一。 【用法用量】 临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成 人一日 1g，持续 60 ～ 120 日，而后每周 2 ～ 3 次，每次 1g；现多主张每次 0.75g ，每日 1 次。 【不良反应】 1 ．本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌 酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功 能和尿常规。 2 ．对第 8 对脑神经有损害，一般在用药至 2～4 月时 可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。 3 ．有一定神经肌肉阻滞作用。 4 ．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。 【禁忌症】 对本品过敏者及孕妇禁用。 【注意事项】 1 ．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者 慎用。 2 ．用药期间应注意检查： (1) 听力测定每周 1～2 次，最好作电测听检查，每月 1 次。 2 (2) 定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退 或第 8 对脑神经病变患者，每周 1～2 次，如尿素氮 30mg／ 100ml 以上需减量或停药。 (3) 肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 (4) 血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。 3. 对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果 降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。 4 ．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反 应。 5 ．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其 他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉 耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。 6 ．肾功能减退的患者按下表调整剂量： 肌酐清除率 / （ml/ 分钟） /(ml/ 剂量（按盐基计算） 秒 ) ≥110 （1.84 ） 按正常人用量 100 （1.67 ） 每日 1 次， 1